Paritaprevir (ABT-450)

N.º de catálogoS5404 Lote:S540401

Imprimir

Datos técnicos

Fórmula

C₄₀H₄₃N₇O₇S

Peso molecular

765.88

Número CAS

1216941-48-8

Solubilidad (25°C)*

In vitro

DMSO

100 mg/mL (130.56 mM)

In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	5mg/ml (6.53mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.71mg/ml (0.93mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 14.2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción

ABT-450 (Paritaprevir) es un inhibidor de la proteasa 3/4A de proteína no estructural (NS).

Objetivos

HCV genotype 1b (in replicon cell culture assays)	HCV genotype 1a (in replicon cell culture assays)
0.21 nM(EC50)	1 nM(EC50)

In vitro

Paritaprevir (ABT-450) inhibe la p-glicoproteína (p-gp) in vitro. Es un inhibidor eficaz de la HCV NS3/4A protease, con valores de concentración efectiva al 50 % de 1,0, 0,21, 5,3, 19, 0,09 y 0,69 nM contra replicón estable del VHC con la proteasa NS3 de los genotipos 1a, 1b, 2a, 3a, 4a y 6a, respectivamente. La CC50 de este compuesto es superior a 37 μM, lo que resulta en un índice de selectividad in vitro de ≥37.000 veces. También demuestra actividad en múltiples genotipos del VHC, con una EC50 de 5,3 nM contra el replicón subgenómico JFH-1 del genotipo 2a.

In vivo

Después de la administración oral, Paritaprevir (ABT-450) alcanza concentraciones máximas en una media de 4 a 5 h con aumentos en la exposición más que proporcionales a la dosis. La biodisponibilidad absoluta es de aproximadamente el 50 % después de la administración con alimentos. Muestra una alta unión a proteínas plasmáticas (aproximadamente del 97 al 99,9 %) y tiene un volumen de distribución aparente de 16,7 L. El metabolismo ocurre a través de CYP3A4 (predominantemente) y CYP3A5.

Protocolo (de referencia)

Referencias

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26059288/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25451053/

Sellecks Paritaprevir (ABT-450) Ha sido citado por 2 Publicaciones

Hepatitis C virus drugs that inhibit SARS-CoV-2 papain-like protease synergize with remdesivir to suppress viral replication in cell culture [ Cell Rep, 2021, 35(7):109133]	PubMed: 33984267
Hepatitis C Virus Drugs Simeprevir And Grazoprevir Synergize with Remdesivir to Suppress SARS-CoV2 Replication [ BioRxiv, 2020, 10.1101/2020.12.13.422511]	PubMed: none

POLÍTICA DE DEVOLUCIÓN
La Política de Devolución Incondicional de Selleck Chemical garantiza una experiencia de compra en línea fluida para nuestros clientes. Si no está satisfecho con su compra de alguna manera, puede devolver cualquier artículo(s) dentro de los 7 días posteriores a su recepción. En caso de problemas de calidad del producto, ya sean problemas relacionados con el protocolo o con el producto, puede devolver cualquier artículo(s) dentro de los 365 días a partir de la fecha de compra original. Siga las instrucciones a continuación al devolver productos.

ENVÍO Y ALMACENAMIENTO
Los productos Selleck se transportan a temperatura ambiente. Si recibe el producto a temperatura ambiente, tenga la seguridad de que el Departamento de Inspección de Calidad de Selleck ha realizado experimentos para verificar que la colocación a temperatura normal durante un mes no afectará la actividad biológica de los productos en polvo. Después de la recogida, guarde el producto de acuerdo con los requisitos descritos en la hoja de datos. La mayoría de los productos Selleck son estables en las condiciones recomendadas.

NO PARA USO HUMANO, DIAGNÓSTICO VETERINARIO O TERAPÉUTICO.