PAP-1

N.º de catálogoE0378 Lote:E037801

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Datos técnicos

Fórmula

C₂₁H₁₈O₅

Peso molecular

350.37

Número CAS

870653-45-5

Solubilidad (25°C)*

In vitro

DMSO

70 mg/mL (199.78 mM)

Ethanol

25 mg/mL (71.35 mM)

Water

Insoluble

In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	1.75mg/ml (4.99mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 35 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.5mg/ml (1.43mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 10 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción

PAP-1 (5-(4-fenoxibutoxi)psoraleno), un antagonista de Kv1.3 con una EC50 de 2 nM, inhibe la proliferación de células T humanas y suprime la hipersensibilidad de tipo retardado en ratas.

Objetivos

Kv1.3

2 nM(EC50)

In vitro

PAP-1 (2-100 nM; 30 minutos) suprime la proliferación de células CCR7-TEM con una IC⁵⁰ de 10 nM.

In vivo

PAP-1 (0.3-3 mg/kg; i.p.; tres veces al día durante 48 horas) previene la hipersensibilidad de tipo retardado (DTH) en ratas Lewis.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:^{^[1]}	Líneas celulares CCR7-TEM cells Concentraciones 2-100 nM Tiempo de incubación 30 min Método CCR7- T cells are then seeded at 5 X 104 per well together with 5 X 104 autologous irradiated peripheral blood mononuclear cells in RPMI culture medium into round-bottomed, 96-well plates. PAP-1 is added at different concentrations, and the cells are stimulated with 25 ng/ml soluble anti-CD3 Ab 30 min later. Cells are harvested onto glassfiber filters, and radioactivity is measured in a ß-scintillation counter.

Ensayo celular:^{^[1]}

Líneas celulares
CCR7-TEM cells
Concentraciones
2-100 nM
Tiempo de incubación
30 min
Método
CCR7- T cells are then seeded at 5 X 104 per well together with 5 X 104 autologous irradiated peripheral blood mononuclear cells in RPMI culture medium into round-bottomed, 96-well plates. PAP-1 is added at different concentrations, and the cells are stimulated with 25 ng/ml soluble anti-CD3 Ab 30 min later. Cells are harvested onto glassfiber filters, and radioactivity is measured in a ß-scintillation counter.

Referencias

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16099841/

Sellecks PAP-1 Ha sido citado por 2 Publicaciones

Immunosuppressive effects of new thiophene-based KV1.3 inhibitors [ Eur J Med Chem, 2023, 259:115561]	PubMed: 37454520
Bergapten attenuates microglia-mediated neuroinflammation and ischemic brain injury by targeting Kv1.3 and Carbonyl reductase 1 [ Eur J Pharmacol, 2022, 933:175242]	PubMed: 36058290

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