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In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble. * Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes. * Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)
Preparación de soluciones madre
Actividad biológica
Descripción
Pantoprazole (SKF96022, BY-1023) es un fármaco inhibidor de la proton pump que inhibe la secreción de ácido gástrico. Actúa sobre las células parietales gástricas para inhibir irreversiblemente la función de la (H+/K+)-ATPase y suprimir la producción de ácido gástrico.
Objetivos
(H+/K+)-ATPase
Proton pump
In vitro
El PPZ (Pantoprazole) inhibe la proliferación de células tumorales, induce la apoptosis y regula a la baja la expresión de PKM2, lo que contribuye a la comprensión actual de la asociación funcional entre PPZ y PKM2 (la isoforma M2 humana de la piruvato quinasa). Estudios ex vivo mostraron que el pantoprazol inhibía las actividades de TOPK en células JB6 Cl41 y células de cáncer colorrectal HCT 116. Además, la disminución de TOPK en células HCT 116 redujo su sensibilidad al pantoprazol.
In vivo
La inyección i.p. de pantoprazol en ratones con tumores de colon HCT 116 suprime eficazmente el crecimiento del cáncer. La molécula de señalización descendente de TOPK, fosfo-histona H3, en los tejidos tumorales también disminuye después del tratamiento con pantoprazol. A tasas de infusión más altas, el pantoprazol es capaz de inducir respuestas hemodinámicas negativas, en particular, en el contexto de insuficiencia cardíaca. Estos efectos pueden llevar a un deterioro significativo de la función cardíaca. Además, el pantoprazol retrasa la cicatrización de fracturas al afectar tanto la formación ósea como la remodelación ósea.
The SGC-7901 cells are seeded in 100 µl of medium per well, at a density of 1x104/well, in 96-well plates and treated with 5 mg/ml PPZ for 24 h. The cytotoxicity of PPZ is assessed by a cell counting kit-8 assay. The cytotoxicity is expressed as the relative cell viability, using the following formula: Cell viability (%) = (OD of drug-treated sample/OD of untreated sample) x 100. The experiment is repeated 3 times.
Evaluation of an Ussing Chamber System Equipped with Rat Intestinal Tissues to Predict Intestinal Absorption and Metabolism in Humans
[ Eur J Drug Metab Pharmacokinet, 2022, 10.1007/s13318-022-00780-x]
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