OTX008

N.º de catálogoS6949 Lote:S694904

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Datos técnicos

Fórmula

C52H72N8O8
Peso molecular 937.18 Número CAS 286936-40-1
Solubilidad (25°C)* In vitro Ethanol 25 mg/mL (26.67 mM)
DMSO 6 mg/mL (6.4 mM)
Water Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción OTX008 (Calixarene 0118, PTX008), un derivado de calixareno, es un inhibidor selectivo de la galectin-1 (Gal1) con actividad antitumoral.
Objetivos
galectin-1
In vitro

OTX008 es un inhibidor selectivo de la galectin-1 (Gal1) con actividad antitumoral. Afectó la proliferación, motilidad, invasividad y formación de cordones de células endoteliales.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:

[2]
  • Líneas celulares

    A2780-1A9 cells

  • Concentraciones

    2.1 μM

  • Tiempo de incubación

    24 h

  • Método

    Cells were treated with various concentrations of drug for 24 h.
Estudio en animales:

[2]
  • Modelos animales

    Female athymic Foxn1 nu/nu mice

  • Dosificaciones

    5 mg/kg

  • Administración

    i.v.

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25042151/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23978989/

Sellecks OTX008 Ha sido citado por 4 Publicaciones

Chrysin-loaded calixarene-cyclodextrin ternary drug delivery system inhibits TGF-β and galectin-1 mediated pathways in diabetic liver fibrosis [ Biochem Pharmacol, 2024, 229:116474] PubMed: 39122218
Chrysin Directing an Enhanced Solubility through the Formation of a Supramolecular Cyclodextrin-Calixarene Drug Delivery System: A Potential Strategy in Antifibrotic Diabetes Therapeutics [ Pharmaceuticals (Basel), 2024, 17(1)107] PubMed: 38256940
Chrysin-based supramolecular cyclodextrin-calixarene drug delivery system: a novel approach for attenuating cardiac fibrosis in chronic diabetes [ Front Pharmacol, 2023, 14:1332212] PubMed: 38169923
Effects of the Calix[4]arene Derivative Compound OTX008 on High Glucose-Stimulated ARPE-19 Cells: Focus on Galectin-1/TGF-β/EMT Pathway [ Molecules, 2022, 27(15)4785] PubMed: 35897964

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