OT-82

N.º de catálogoS9706 Lote:S970601

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Datos técnicos

Fórmula

C26H21FN4O
Peso molecular 424.47 Número CAS 1800487-55-1
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 85 mg/mL (200.24 mM)
Ethanol 85 mg/mL (200.24 mM)
Water Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.

 1.060mg/ml (2.50mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 21.2 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.

 0.700mg/ml (1.65mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 14 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción OT-82 es un nuevo inhibidor de la nicotinamida fosforribosiltransferasa (NAMPT) con valores de IC50 promedio de 13,03 nM en células cancerosas no-HP y 2,89 nM en células cancerosas HP, respectivamente.
Objetivos
NAMPT
(in hematopoietic cells)
2.89 nM
In vitro

OT-82 es un inhibidor eficaz de la nicotinamida fosforribosiltransferasa (NAMPT), por lo que inhibe la vía de rescate de la síntesis de NAD para eliminar las células neoplásicas hematopoyéticas. El IC50 promedio es de 13,03 nM en células cancerosas no-HP y de 2,89 nM en células cancerosas HP.<sup><a class="sref" href="#s_ref">[1]</a></sup>
In vivo

OT-82 tiene efecto terapéutico en modelos de xenoinjerto de ratón subcutáneos (SC) y sistémicos de neoplasias malignas HP.<sup><a class="sref" href="#s_ref">[1]</a></sup>

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:

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  • Líneas celulares

    MV4–11 cells

  • Concentraciones

    --

  • Tiempo de incubación

    1 h

  • Método

    MV4 11 cell extract (3 mg protein/reaction) was incubated for 1 h at 40 ℃ with Affi-Gel 10 coupled with "active" compound (OT-82), "inactive" compound (a non-cytotoxic OT- 82 structural analog), or a combination of the two ("competition"). Eluted proteins were subjected to gel electrophoresis and silver staining or transferred to nitrocellulose membrane for western blotting with NAMPT antisera.
Estudio en animales:

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  • Modelos animales

    Ubcutaneous (SC) and systemic mouse xenograft models of HP malignancies

  • Dosificaciones

    25 or 50 mg/kg for 6 consecutive days per week for 3 weeks

  • Administración

    p.o.

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31896781/

Sellecks OT-82 Ha sido citado por 4 Publicaciones

A skin organoid-based infection platform identifies an inhibitor specific for HFMD [ Nat Commun, 2025, 16(1):2513] PubMed: 40082449
NAPRT expression and epigenetic regulation in pediatric rhabdomyosarcoma as a potential biomarker for NAMPT inhibition [ bioRxiv, 2025, 2025.07.28.667284] PubMed: 40766550
Inhibition of nicotinamide dinucleotide salvage pathway counters acquired and intrinsic poly(ADP-ribose) polymerase inhibitor resistance in high-grade serous ovarian cancer [ Sci Rep, 2023, 13(1):3334] PubMed: 36849518
Caractérisation moléculaire de la résistance aux inhibiteurs de PARP dans le cancer épithélial de l'ovaire par le biais de modèles cellulaires diversifiés [ University of Montreal, 2022, ] PubMed: None

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