OSMI-1

N.º de catálogoS9835 Lote:S983502

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Datos técnicos

Fórmula

C28H25N3O6S2
Peso molecular 563.64 Número CAS 1681056-61-0
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (177.41 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.

 5.000mg/ml (8.87mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción OSMI-1 es un inhibidor de la O-GlcNAc Transferase (OGT) permeable a las células con una IC50 de 2,7 μM para la OGT humana de longitud completa (ncOGT).
Objetivos
ncOGT
(Cell-free assay)
2.7 μM
In vitro

Este compuesto es permeable a las células e inhibe la O-GlcNAcylación de proteínas en varias líneas celulares de mamíferos sin alterar cualitativamente los glicanos N- u O-ligados de la superficie celular.
In vivo

OSMI-1 actúa como un quimiosensibilizador potencial al mejorar la muerte celular inducida por DOX. La combinación de DOX y este compuesto estimula la muerte celular, reduciendo drásticamente la proliferación celular y el crecimiento tumoral in vivo utilizando un modelo de ratón con xenoinjerto HepG2.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:

[1]
  • Líneas celulares

    CHO cells

  • Concentraciones

    10 μM, 25 μM, 50 μM, 100 μM

  • Tiempo de incubación

    24 h

  • Método

    CHO cells grown to 50-60% confluency are treated with OSMI-1, at the indicated concentrations for 24 hours. After treatment, cells are harvested and cell lysates are immunoblotted with the indicated antibodies.
Estudio en animales:

[2]
  • Modelos animales

    5-week-old female BALB/c-Foxn1nu athymic nude mice

  • Dosificaciones

    1 mg/kg, 5 mg/kg

  • Administración

    IV

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25751766/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/33121131/

Sellecks OSMI-1 Ha sido citado por 4 Publicaciones

FBXO31-mediated ubiquitination of OGT maintains O-GlcNAcylation homeostasis to restrain endometrial malignancy [ Nat Commun, 2025, 16(1):1274] PubMed: 39894887
The GFPT2-O-GlcNAcylation-YBX1 axis promotes IL-18 secretion to regulate the tumor immune microenvironment in pancreatic cancer [ Cell Death Dis, 2024, 15(4):244] PubMed: 38575607
KDM2B regulates stroke injury by modulating OGT-mediated 0-GlcNAcylation of SLC7A11 [ Commun Biol, 2024, 7(1):1530] PubMed: 39558086
GFAT1/HBP/O-GlcNAcylation axis regulates β-catenin activity to promote pancreatic cancer aggressiveness [ Biomed Res Int, 2020, 2020:1921609] PubMed: 32149084

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