Datos técnicos
| Fórmula | C31H40N4O7 |
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| Peso molecular | 580.67 | Número CAS | 960374-59-8 | ||||
| Solubilidad (25°C)* | In vitro | DMSO | 100 mg/mL (172.21 mM) | ||||
| Water | 100 mg/mL (172.21 mM) | ||||||
| Ethanol | 100 mg/mL (172.21 mM) | ||||||
| In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.) |
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* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble. * Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes. * Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.) |
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Preparación de soluciones madre
Actividad biológica
| Descripción | ONX-0914 (PR-957) es un potente y selectivo inhibidor del immunoproteasome, y este compuesto muestra una mínima reactividad cruzada para el Proteasome constitutivo en un ensayo sin células. | ||
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| Objetivos |
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| In vitro | ONX-0914 (PR-957) es de 20 a 40 veces más selectivo para LMP7 que para los siguientes sitios más sensibles, β5 o LMP2. Bloquea la presentación de antígenos restringidos por MHC-I específicos de LMP7 in vitro e in vivo con mínima reactividad cruzada para el Proteasome constitutivo. La inhibición selectiva de LMP7 por este compuesto bloquea la producción de interleucina-23 (IL-23) por monocitos activados y de interferón-gamma e IL-2 por células T. La inhibición de LMP7 bloquea la producción de IL-23 en ~90 % y de factor de necrosis tumoral-α (TNF-α) e IL-6 en ~50 %. | ||
| In vivo | En modelos murinos de artritis reumatoide y lupus, el tratamiento con ONX-0914 (PR-957) revierte los signos de la enfermedad y resulta en reducciones en la infiltración celular, la producción de citocinas y los niveles de autoanticuerpos a dosis bien toleradas. La dosis máxima tolerada (DMT) de este compuesto en ratones es de 30 mg/kg de peso corporal. La liberación de IFN-g se inhibe en un ~60 % a concentraciones selectivas de LMP7 y en un ~90 % a concentraciones más altas. La producción de IL-2 también se inhibe en un ~50 %. | ||
| Características | El primer inhibidor de molécula pequeña altamente selectivo del inmunoproteasoma. Uso potencial en cáncer y enfermedades autoinmunes (p. ej., artritis reumatoide, enfermedad inflamatoria intestinal y lupus). |
Protocolo (de referencia)
| Estudio en animales:[1] |
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Referencias
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Validación de productos por parte del cliente
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Datos de [ , , Cell Mol Bioeng, 2017, 10(2):174-185 ]
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Datos de [ , , Parasite Immunol, 2015, 37(11):599-604. ]
Sellecks ONX-0914 (PR-957) Ha sido citado por 22 Publicaciones
| Interferon-α promotes HLA-B-restricted presentation of conventional and alternative antigens in human pancreatic β-cells [ Nat Commun, 2025, 16(1):765] | PubMed: 39824805 |
| Targeting Immunoproteasome in Polarized Macrophages Ameliorates Experimental Emphysema Via Activating NRF1/2-P62 Axis and Suppressing IRF4 Transcription [ Adv Sci (Weinh), 2024, 11(44):e2405318] | PubMed: 39356034 |
| 20S constitutive proteasome, 20S immunoproteasome, and cathepsin S are high-sensitivity and independent markers of immunological activity in relapsing-remitting type of multiple sclerosis [ J Neurochem, 2024, 10.1111/jnc.16165] | PubMed: 38923513 |
| Impaired immunoproteasomal function exacerbates renal ischemia-reperfusion injury [ Exp Mol Pathol, 2024, 140:104939] | PubMed: 39426027 |
| Immunoproteasome subunit β5i promotes perifascicular muscle atrophy in dermatomyositis by upregulating RIG-I [ RMD Open, 2023, 9(1)e002818] | PubMed: 36854567 |
| Evaluation of Proteasome and Immunoproteasome Levels in Plasma and Peritoneal Fluid in Patients with Endometriosis [ Int J Mol Sci, 2023, 24(18)14363] | PubMed: 37762666 |
| Interferon-α promotes neo-antigen formation and preferential HLA-B-restricted antigen presentation in pancreatic β-cells [ bioRxiv, 2023, 2023.09.15.557918] | PubMed: 37745505 |
| Corilagin induces human glioblastoma U251 cell apoptosis by impeding activity of (immuno)proteasome [ Oncol Rep, 2021, 45(4)34] | PubMed: 33649855 |
| Efficiency of the four proteasome subtypes to degrade ubiquitinated or oxidized proteins [ Sci Rep, 2020, 10(1):15765] | PubMed: 32978409 |
| Short-Term ONX-0914 Administration: Performance and Muscle Phenotype in Mdx Mice [ Int J Environ Res Public Health, 2020, 17(14):E5211] | PubMed: 32707682 |
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