Datos técnicos
| Fórmula | C18H19N3O.HCl.2H2O |
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| Peso molecular | 365.85 | Número CAS | 103639-04-9 | ||||
| Solubilidad (25°C)* | In vitro | DMSO | 73 mg/mL (199.53 mM) | ||||
| Water | 73 mg/mL (199.53 mM) | ||||||
| Ethanol | 40 mg/mL (109.33 mM) | ||||||
| In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.) |
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* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble. * Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes. * Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.) |
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Preparación de soluciones madre
Actividad biológica
| Descripción | Ondansetron es un antagonista altamente específico y selectivo del receptor de serotonina 5-HT3 receptor (Ki=6,16 nM), con baja afinidad por los receptores de dopamina. | ||
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| Objetivos |
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| In vitro | El ondansetrón es un antagonista potente, altamente selectivo y competitivo de los receptores 5-HT3. Demuestra cierta afinidad por otros subtipos de receptores, incluidos los receptores 5-HT1B, 5-HT1C, 5-HT4, opioides y 1-adrenérgicos, y por el receptor μ-opioide. Sin embargo, el ondansetrón tiene una selectividad de 1000:1 hacia los receptores 5-HT3. Se ha descubierto que el ondansetrón es el bloqueador de canales HERG más potente entre varios antagonistas 5-HT3, con una IC50 de 810 nM, y se ha informado que bloquea los canales de Na+. | ||
| In vivo | Ondansetron (Ond) es bien tolerado y sus efectos secundarios son leves. Ond actúa tanto en el SNC como en el sistema nervioso periférico (SNP). Ondansetron está disponible tanto para administración oral como intravenosa. La biodisponibilidad del ondansetron administrado por vía oral es solo del 60%. La baja biodisponibilidad se debe a un metabolismo significativo de primer paso. La concentración plasmática máxima de ondansetron se alcanza generalmente aproximadamente 1.5 h después de la administración oral. Una parte importante de este fármaco, aproximadamente el 75%, se une a las proteínas plasmáticas. Ondansetron se usa actualmente para prevenir y tratar las náuseas y los vómitos asociados con la quimioterapia, la radioterapia y la anestesia general. Se ha demostrado que inhibe la actividad del receptor GABA y glicina en modelos animales. La dosis terapéutica de Ond permite la administración de cantidades significativamente mayores de Dox al tejido cerebral in vivo, lo que de otro modo estaría impedido por la BBB. La tasa de penetración de la barrera hematoencefálica por Ond es muy baja. |
Protocolo (de referencia)
| Ensayo celular:[3] |
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| Estudio en animales:[3] |
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Referencias
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