Ondansetron Hydrochloride Dihydrate

N.º de catálogoS4748 Lote:S474801

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Datos técnicos

Fórmula

C18H19N3O.HCl.2H2O

Peso molecular 365.85 Número CAS 103639-04-9
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 73 mg/mL (199.53 mM)
Water 73 mg/mL (199.53 mM)
Ethanol 40 mg/mL (109.33 mM)
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción Ondansetron es un antagonista altamente específico y selectivo del receptor de serotonina 5-HT3 receptor (Ki=6,16 nM), con baja afinidad por los receptores de dopamina.
Objetivos
5-HT3 receptor
810 nM
In vitro El ondansetrón es un antagonista potente, altamente selectivo y competitivo de los receptores 5-HT3. Demuestra cierta afinidad por otros subtipos de receptores, incluidos los receptores 5-HT1B, 5-HT1C, 5-HT4, opioides y 1-adrenérgicos, y por el receptor μ-opioide. Sin embargo, el ondansetrón tiene una selectividad de 1000:1 hacia los receptores 5-HT3. Se ha descubierto que el ondansetrón es el bloqueador de canales HERG más potente entre varios antagonistas 5-HT3, con una IC50 de 810 nM, y se ha informado que bloquea los canales de Na+.
In vivo Ondansetron (Ond) es bien tolerado y sus efectos secundarios son leves. Ond actúa tanto en el SNC como en el sistema nervioso periférico (SNP). Ondansetron está disponible tanto para administración oral como intravenosa. La biodisponibilidad del ondansetron administrado por vía oral es solo del 60%. La baja biodisponibilidad se debe a un metabolismo significativo de primer paso. La concentración plasmática máxima de ondansetron se alcanza generalmente aproximadamente 1.5 h después de la administración oral. Una parte importante de este fármaco, aproximadamente el 75%, se une a las proteínas plasmáticas. Ondansetron se usa actualmente para prevenir y tratar las náuseas y los vómitos asociados con la quimioterapia, la radioterapia y la anestesia general. Se ha demostrado que inhibe la actividad del receptor GABA y glicina en modelos animales. La dosis terapéutica de Ond permite la administración de cantidades significativamente mayores de Dox al tejido cerebral in vivo, lo que de otro modo estaría impedido por la BBB. La tasa de penetración de la barrera hematoencefálica por Ond es muy baja.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:[3]
  • Líneas celulares

    PN1A and P1(0.5) cells; PSI-2, U87MG

  • Concentraciones

    10 or 30 μg/ml

  • Tiempo de incubación

    3 days

  • Método

    Cells are plated in 60-mm Petri dishes (2×105 per dish) and cultured in serumcontained medium for 24 h. The next day the medium is removed and serum-contained medium with or without Dox (0.1 or 0.5 μg/ml) and Ond (10 or 30 μg/ml) in combination or respectively, is added. After 3 days, the cells are washed twice with PBS, trypsinized, and counted by using the trypan blue exclusion method.

Estudio en animales:[3]
  • Modelos animales

    Male adult Wistar rats

  • Dosificaciones

    2 mg/kg

  • Administración

    i.p.

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11474424/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19678851/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25079687/

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