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In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble. * Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes. * Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)
Preparación de soluciones madre
Actividad biológica
Descripción
Omaveloxolone (RTA-408) es un triterpenoide sintético que activa el factor de transcripción citoprotector Nrf2 e inhibe la señalización de NF-κB. Fase 2.
Objetivos
NF-κB
Nrf2
In vitro
RTA 408 aumenta potentemente la expresión de los genes diana de Nrf2 y revierte la supresión de la expresión de Gclc mediada por IFNγ en células RAW 264.7. En un panel de ocho líneas celulares tumorales humanas, RTA 408 inhibe el crecimiento con un valor promedio de GI50 de 260 nM e induce apoptosis. RTA 408 también inhibe NF-κB y activa JNK en células tumorales.
In vivo
En ratones con dermatitis inducida por radiación, el 1,0% de RTA 408 reduce notablemente el engrosamiento epidérmico y del colágeno, previene la necrosis dérmica y alivia completamente las úlceras cutáneas. En la piel de rata, RTA 408 activa Nrf2 e induce genes citoprotectores. RTA 408 también mitiga el síndrome de radiación aguda hematopoyética en ratones.
A375, NCI-H460, A2058, MDA-Mb-231, HCT116, 786-0, A549, and PANC-1 cells
Concentraciones
~1 μM
Tiempo de incubación
72 hours
Método
For growth inhibition assays, cells are plated in duplicate 96-well culture dishes at 3 x 103 cells per well. The following day, one plate is treated with RTA 408 and the other is immediately processed for the sulforhodamine B (SRB) assay (time 0). Cells in the RTA 408-treated plate are processed for the SRB assay 72 hours after the start of treatment. Percentage of growth relative to vehicle-treated cells is calculated using: [(Ti-Tz)/(C-Tz)] x 100 where (Tz) is the absorbance value at time zero, (C) is absorbance value from vehicle treated wells after 72 hours, and (Ti) is the absorbance value from wells treated with the drug. Dose-response curves are plotted in GraphPad Prism and GI50 values are calculated
Computational drug repurposing in Parkinson's disease: Omaveloxolone and cyproheptadine as promising therapeutic candidates
[ Front Pharmacol, 2025, 16:1539032]
Inhibiting the RNA helicase DDX3X in Burkitt lymphoma induces oxydative stress and impedes tumor progression in xenografts
[ Front Cell Dev Biol, 2025, 13:1642006]
Activadores del factor de transcripción NRF2 (factor nuclear eritroide 2) en el tratamiento de la Enfermedad Pulmonar Obstructiva Crónica
[ University of Valencia, 2023, ]
RTA-408 protects against propofol-induced cognitive impairment in neonatal mice via the activation of Nrf2 and the inhibition of NF-κB p65 nuclear translocation
[ Brain Behav, 2021, 11(1):e01918]
Inhibition of Nrf2 might enhance the anti-tumor effect of temozolomide in glioma cells via inhibition of Ras/Raf/MEK signaling pathway.
[ Int J Neurosci, 2020, 7:1-16]
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