Oltipraz

N.º de catálogoS7864 Lote:S786402

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Datos técnicos

Fórmula

C8H6N2S3
Peso molecular 226.34 Número CAS 64224-21-1
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 45 mg/mL (198.81 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO Corn oil

Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.

 1.250mg/ml (5.52mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 25 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.

 5.000mg/ml (22.09mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción Oltipraz es un potente activador de Nrf2 y un potente inductor de enzimas de desintoxicación de Fase II, especialmente la glutatión-S-transferasa (GST). Fase 3.
Objetivos
Nrf2
In vitro Oltipraz, como agente quimioprotector, induce la actividad de las enzimas de desintoxicación de Fase II de manera dependiente de Nrf2. En células de cáncer de colon HT29 humanas, este compuesto inhibe la inducción de HIF-1α por insulina, hipoxia o CoCl2 al acelerar significativamente la degradación de la proteína HIF-1α.
In vivo Oltipraz (500 mg/kg, p.o.) reduce significativamente la multiplicidad de la neoplasia gástrica en ratones de tipo salvaje en un 55%, pero no tiene efecto sobre la carga tumoral en ratones deficientes en nrf2. En ratones nude BALB/c trasplantados con células HCT116, este compuesto (200 mg/kg, p.o.) inhibe el crecimiento tumoral y la angiogénesis a través de la inhibición de HIF-1α. En ratas con una dieta CDAA, atenúa la progresión de la fibrosis relacionada con la esteatohepatitis no alcohólica.

Protocolo (de referencia)

Estudio en animales:[1]
  • Modelos animales

    Female wild-type and nrf2-disrupted mice

  • Dosificaciones

    500 mg/kg

  • Administración

    p.o.

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11248092/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19789218/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23592516/

Validación de productos por parte del cliente

<p>Effects of p21 depletion and Nrf2 activation on dexamethasone-induced apoptosis in MC3T3-E1 cells. Cells were transfected with control siRNA or p21 siRNA. Subsequently, transfected cells were pre incubated with oltipraz (20 μM) for 1 h, and then co-incubated with 1 μM dexamethasone for 24 h. Apoptosis was measured by flow cytometry, followed by Annexin V-FITC/PI double staining. Effects of p21 depletion and Nrf2 activation on dexamethasone-induced apoptosis in MC3T3-E1 cells. Cells were transfected with control siRNA or p21 siRNA. Subsequently, transfected cells were pre-incubated with oltipraz (20 μM) for 1 h, and then co-incubated with 1 μM dexamethasone for 24 h. Apoptosis was measured by flow cytometry, followed by Annexin V-FITC/PI double staining.</p>

, , Arch Toxicol, 2017, 92(2):679-692

Sellecks Oltipraz Ha sido citado por 8 Publicaciones

Berberine inhibits LPS-induced epithelial-mesenchymal transformation by activating the Nrf2 signalling pathway in bovine endometrial epithelial cells [ Int Immunopharmacol, 2024, 143(Pt 1):113346] PubMed: 39393271
Nrf2 regulates iron-dependent hippocampal synapses and functional connectivity damage in depression [ J Neuroinflammation, 2023, 20(1):212] PubMed: 37735410
Cytosolic O-GlcNAcylation and PNG1 maintain Drosophila gut homeostasis by regulating proliferation and apoptosis [ PLoS Genet, 2022, 18(3):e1010128] PubMed: 35294432
Berberine attenuates the inflammatory response by activating the Keap1/Nrf2 signaling pathway in bovine endometrial epithelial cells [ Int Immunopharmacol, 2021, 96:107738] PubMed: 33984720
Size and temporal-dependent efficacy of oltipraz-loaded PLGA nanoparticles for treatment of acute kidney injury and fibrosis. [ Biomaterials, 2019, 219:119368] PubMed: 31349200
Chlorogenic acid promotes the Nrf2/HO-1 anti-oxidative pathway by activating p21Waf1/Cip1 to resist dexamethasone-induced apoptosis in osteoblastic cells. [ Free Radic Biol Med, 2019, 137:1-12] PubMed: 31004750
Metformin Promotes HaCaT Cell Apoptosis through Generation of Reactive Oxygen Species via Raf-1-ERK1/2-Nrf2 Inactivation [Wang X Inflammation, 2018, 41(3):948-958] PubMed: 29549478
P21Waf1/Cip1 depletion promotes dexamethasone-induced apoptosis in osteoblastic MC3T3-E1 cells by inhibiting the Nrf2/HO-1 pathway. [Han D, et al. Arch Toxicol, 2017, 10.1007/s00204-017-2070-2] PubMed: 28940008

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