OICR-9429

N.º de catálogoS7833 Lote:S783303

Imprimir

Datos técnicos

Fórmula

C29H32F3N5O3
Peso molecular 555.59 Número CAS 1801787-56-3
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 32 mg/mL (57.59 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción OICR-9429 es un potente antagonista de la interacción de WDR5 con regiones peptídicas de MLL e Histone 3 y reduce la viabilidad de las células de leucemia mieloide aguda in vitro. Se une a WDR5 con alta afinidad (KD = 93 ± 28 nM).
Objetivos
Wdr5-MLL interaction WDR5
93 nM(Kd)
In vitro

OICR-9429 se une a WDR5 con alta afinidad (Kd=93±28 nM) e interrumpe competitivamente su interacción con un péptido de MLL de alta afinidad interactuante con WDR5 (WIN) (Kdisp=64±4 nM).
In vivo

OICR-9429, un potente inhibidor de WDR5, suprimió la proliferación, la metástasis y la evasión inmune basada en PD-L1, al tiempo que mejoró la apoptosis y la quimiosensibilidad al cisplatino en el cáncer de vejiga al bloquear el complejo WDR5-MLL que media H3K4me3 en los genes diana.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:

[1]
  • Líneas celulares

    Primary human AML cells

  • Concentraciones

    5 μM

  • Tiempo de incubación

    72 h

  • Método

    20,000 viable, actively proliferating primary human AML cells per well were seeded in 96-well plates in triplicates and treated with 0.05% DMSO or OICR-9429. Cell viability was measured using the Cell Titer-Glo luminescent cell viability assay on a VICTOR X4 luminometer after 72 h.
Estudio en animales:

[2]
  • Modelos animales

    Male BALB/c nude mice

  • Dosificaciones

    30 or 60 mg/kg

  • Administración

    i.p.

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26167872/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/34154613/

Validación de productos por parte del cliente

(F) Real-time PCR analysis showed the VEGFA mRNA expression in the HOXC10-overexpressing glioma cells treated with vehicle or 1 μM OICR-9429 for 2 days. (G) ChIP-qPCR enrichments of H3K4me3, polymerase II or IgG on VEGFA promoter region 3 in the HOXC10-overexpressing glioma cells treated with vehicle or 1 μM OICR-9429 for 2 days. All the assays shown in the figure were independently replicated three times. Error bars, SD. * P < 0.05.

Datos de [ , , Theranostics, 2018, 8(18):5143-5158 ]

Sellecks OICR-9429 Ha sido citado por 14 Publicaciones

Targeting MLL1/WDR5-Mediated Epigenetic Regulation Mitigates Peritoneal Fibrosis by Reducing p16INK4a [ FASEB J, 2025, 39(8):e70543] PubMed: 40232893
Transcription elongation defects link oncogenic SF3B1 mutations to targetable alterations in chromatin landscape [ Mol Cell, 2024, 84(8):1475-1495.e18] PubMed: 38521065
MYCN drives oncogenesis by cooperating with the histone methyltransferase G9a and the WDR5 adaptor to orchestrate global gene transcription [ PLoS Biol, 2024, 22(3):e3002240] PubMed: 38547242
The COMPASS complex maintains the metastatic capacity imparted by a subpopulation of cells in UPS [ iScience, 2024, 27(7):110187] PubMed: 38989451
Therapeutic targeting of metabolic vulnerabilities in cancers with MLL3/4-COMPASS epigenetic regulator mutations [ J Clin Invest, 2023, 133(13)e169993] PubMed: 37252797
Priming therapy by targeting enhancer-initiated pathways in patient-derived pancreatic cancer cells [ EBioMedicine, 2023, 92:104602] PubMed: 37148583
Unannotated microprotein EMBOW regulates the interactome and chromatin and mitotic functions of WDR5 [ Cell Rep, 2023, 42(9):113145] PubMed: 37725512
MYCN driven oncogenesis involves cooperation with WDR5 to activate canonical MYC targets and G9a to repress differentiation genes [ bioRxiv, 2023, 2023.07.11.548643] PubMed: 37781575
Recruitment of MLL1 complex is essential for SETBP1 to induce myeloid transformation [ iScience, 2022, 25(1):103679] PubMed: 35036869
ecDNA hubs drive cooperative intermolecular oncogene expression [ Nature, 2021, 10.1038/s41586-021-04116-8] PubMed: 34819668

POLÍTICA DE DEVOLUCIÓN
La Política de Devolución Incondicional de Selleck Chemical garantiza una experiencia de compra en línea fluida para nuestros clientes. Si no está satisfecho con su compra de alguna manera, puede devolver cualquier artículo(s) dentro de los 7 días posteriores a su recepción. En caso de problemas de calidad del producto, ya sean problemas relacionados con el protocolo o con el producto, puede devolver cualquier artículo(s) dentro de los 365 días a partir de la fecha de compra original. Siga las instrucciones a continuación al devolver productos.

ENVÍO Y ALMACENAMIENTO
Los productos Selleck se transportan a temperatura ambiente. Si recibe el producto a temperatura ambiente, tenga la seguridad de que el Departamento de Inspección de Calidad de Selleck ha realizado experimentos para verificar que la colocación a temperatura normal durante un mes no afectará la actividad biológica de los productos en polvo. Después de la recogida, guarde el producto de acuerdo con los requisitos descritos en la hoja de datos. La mayoría de los productos Selleck son estables en las condiciones recomendadas.

NO PARA USO HUMANO, DIAGNÓSTICO VETERINARIO O TERAPÉUTICO.