ODM-201 (Darolutamide)

N.º de catálogoS7559 Lote:S755902

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Datos técnicos

Fórmula

C19H19ClN6O2
Peso molecular 398.85 Número CAS 1297538-32-9
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 80 mg/mL (200.57 mM)
Ethanol 40 mg/mL (100.28 mM)
Water Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.

 4.000mg/ml (10.03mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 80 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción Darolutamida (ODM-201, BAY-1841788) es un novedoso antagonista del Androgen Receptor (AR) que bloquea la translocación nuclear del AR con un Ki de 11 nM. Fase 3.
Objetivos
Androgen receptor
11 nM(Ki)
In vitro En células AR-HEK293 que expresan de forma estable hAR de longitud completa, Darolutamide (ODM-201) inhibe el AR humano (hAR) con una IC50 de 26 nM. Inhibe la proliferación de células VCaP con una IC50 de 230 nM, mientras que no tiene efecto sobre la viabilidad de las líneas celulares AR-negativas probadas, células de cáncer de próstata DU-145 y células de cáncer de pulmón H1581.
In vivo En ratones portadores de xenoinjertos VCaP, Darolutamide (ODM-201) (50 mg/kg, p.o.) inhibe significativamente el crecimiento del tumor de próstata resistente a la castración.

Protocolo (de referencia)

Ensayo de quinasa:[1]
  • Afinidad de unión al AR

    Las afinidades de unión al AR de los compuestos de prueba, incluyendo Darolutamide (ODM-201), se estudian en lisados citosólicos obtenidos de próstatas ventrales de ratas castradas mediante un ensayo de unión por competición. Las próstatas frescas se pican y se homogeneizan con Tampón A que contiene inhibidores de proteasas. Los homogeneizados se centrifugan y los sobrenadantes resultantes se tratan con una solución de carbón recubierto de dextrano para eliminar los esteroides endógenos. La constante de disociación del radioligando [3H]mibolerona para los AR de rata aislados se determina en un experimento de unión por saturación. Para la determinación de los valores de Ki, las preparaciones de citosol prostático y 1 nM de [3H]mibolerona se incuban con concentraciones crecientes de los compuestos de prueba durante la noche. Después de la incubación, los esteroides unidos y libres se separan mediante tratamiento con 100 μL de una suspensión de carbón recubierto de dextrano. La radioactividad unida se determina contando 100 μL de la fracción del sobrenadante en 200 μL de líquido de centelleo utilizando un contador microbeta. Todos los procedimientos se llevan a cabo a 0–4 °C.
Ensayo celular:[1]
  • Líneas celulares

    DU-145, H1581, and VCaP cells

  • Concentraciones

    ~10 μM

  • Tiempo de incubación

    4 days

  • Método

    VCaP cells are treated with a submaximal concentration of mibolerone (0.1 nM) and increasing concentrations of test compounds in steroid-free assay medium supplemented with 4 mM GlutaMAX. After a 4-day incubation with the compounds, cell viability is measured using a WST-1 cell proliferation assay. To rule out non-AR –mediated toxicity, AR-negative PC cells (DU-145) and lung cancer cells (H1581) are treated with an increasing concentration of Darolutamide (ODM-201), and cell viability is measured as described above.
Estudio en animales:[1]
  • Modelos animales

    BALB/c nude male mice bearing VCaP xenografts

  • Dosificaciones

    50 mg/kg, bid

  • Administración

    p.o.

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26137992/

Validación de productos por parte del cliente

Growth suppression effect of different antiandrogens and Chk1 inhibitors on MDA-MB-453 and SUM185PE cells. The effects of a range of concentrations of three antiandrogens (enzalutamide, ENZA; darolutamide, ODM-201; and abiraterone acetate, AA) and two Chk1 inhibitors (GDC-0575 and AZD7762) were assessed by MTT. Histograms represent the respective IC50s (mean of n = 3–4 experiments; error bars show the 95% confidence interval).

Datos de [ , , Clin Cancer Res, 2018, doi:10.1158/1078-0432.CCR-18-1469 ]

Sellecks ODM-201 (Darolutamide) Ha sido citado por 20 Publicaciones

Engineering bi-directional chemically-modulated synthetic condensates for cellular control [ Nat Commun, 2025, 16(1):6587] PubMed: 40675979
Clinical Context Shapes the Relationship Between Genomic Alterations and Response to AR Inhibitors and Chemotherapy in Metastatic Prostate Cancer [ Clin Cancer Res, 2025, 10.1158/1078-0432.CCR-24-1812] PubMed: 40227200
BCL2 drives castration resistance in castration-sensitive prostate cancer by orchestrating reciprocal crosstalk between oncogenic pathways [ Cell Rep, 2025, 44(6):115779] PubMed: 40448998
Cholesterol metabolism regulated by CAMKK2-CREB signaling promotes castration-resistant prostate cancer [ Cell Rep, 2025, 44(6):115792] PubMed: 40483692
Increased translation driven by non-canonical EZH2 creates a synthetic vulnerability in enzalutamide-resistant prostate cancer [ Nat Commun, 2024, 15(1):9755] PubMed: 39567499
Darolutamide-mediated phospholipid remodeling induces ferroptosis through the SREBP1-FASN axis in prostate cancer [ Int J Biol Sci, 2024, 20(12):4635-4653] PubMed: 39309439
Patient-derived rhabdomyosarcoma cells recapitulate the genetic and transcriptomic landscapes of primary tumors [ iScience, 2024, 27(10):110862] PubMed: 39319271
Loss of LCMT1 and biased protein phosphatase 2A heterotrimerization drive prostate cancer progression and therapy resistance [ Nat Commun, 2023, 14(1):5253] PubMed: 37644036
Pharmacological Targeting of Androgen Receptor Elicits Context-Specific Effects in Estrogen Receptor-Positive Breast Cancer [ Cancer Res, 2023, 83(3):456-470] PubMed: 36469363
Allosteric inhibition of HSP70 in collaboration with STUB1 augments enzalutamide efficacy in antiandrogen resistant prostate tumor and patient-derived models [ Pharmacol Res, 2023, 189:106692] PubMed: 36773708

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