Obeticholic Acid (INT-747)

N.º de catálogoS7660 Lote:S766007

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Datos técnicos

Fórmula

C26H44O4
Peso molecular 420.63 Número CAS 459789-99-2
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 84 mg/mL (199.7 mM)
Ethanol 84 mg/mL (199.7 mM)
Water Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.

 4.250mg/ml (10.10mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 85 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.

 1.100mg/ml (2.62mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 22 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción Obeticholic Acid (INT-747) es un potente y selectivo agonista del farnesoid X receptor (FXR) con una EC50 de 99 nM, y además inhibe la autophagy. Este compuesto se encuentra en Fase 3.
Objetivos
FXR
99 nM(EC50)
In vitro

En células HuH7, Obeticholic Acid (INT-747) actúa como un potente agonista de FXR con una EC50 de 85 nM.

In vivo

En el modelo de colestasis en ratas, Obeticholic Acid (INT-747) promueve el flujo biliar y protege los hepatocitos contra la necrosis aguda causada por LCA.

Este compuesto (p.o.) mejora la proteinuria, atenúa los cambios estructurales renales y modula la inflamación renal y el estrés oxidativo en ratones DBA alimentados con WD.

En ratas intoxicadas con tioacetamida (TAA) y con ligadura del conducto biliar (BDL), (30 mg/kg p.o.) reactiva la vía de señalización descendente de FXR y disminuye la presión portal al reducir el IHVR total sin hipotensión sistémica deletérea.

Protocolo (de referencia)

Ensayo de quinasa:

[1]
  • Potencia de unión de Obeticholic Acid a FXR

    Obeticholic Acid (INT-747) se probó en un ensayo establecido de detección de ligandos sin células, que mide el reclutamiento dependiente del ligando de un péptido SRC1 a FXR mediante transferencia de energía de resonancia de fluorescencia.
Estudio en animales:

[1]
  • Modelos animales

    Rat cholestasis model

  • Dosificaciones

    Saline

  • Administración

    Infused at the right jugular vein using PE-50 polyethylene tubing

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12166927/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19776172/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24259407/

Validación de productos por parte del cliente

<p>(c) Functional bile canaliculi or lack thereof in PHHs within MPTCs (12 d of drug treatment) as visualized by transport of fluorescent (green) dye into the canaliculi between PHHs. DMSO-treated MPCC control image is shown to the far right. (d) Neutral lipid (Nile red, green) staining of PHHs within MPTCs (12 d of drug treatment). DMSO-treated MPCC control image is shown to the far right. (e) NR1I2 (PXR) gene expression in drug-treated MPTCs relative to DMSOtreated MPTC controls (12 d of treatment). (f) ABCC2 (MRP2) gene expression in drug-treated MPTCs relative to DMSO-treated MPTC controls (12 d of treatment). (g) IL-6 levels in drug-treated MPTC supernatants (6 d of treatment). In all panels, statistical significance is displayed relative to DMSO-treated MPTCs. *p r 0.05, **p r 0.01, ***p r 0.001, and ****p r 0.0001. Scale bars on images represent 80 mm.</p>

, , Integr Biol (Camb), 2017, 9(8):662-677

HuCCT1 cells were treated with OCA (1 μM) and control solvent in the presence and absence of IL-6 (20 ng/mL). EMT-related proteins were examined by western blotting. β-actin was used as a control.

Datos de [ , , Cell Physiol Biochem, 2018, 48(1):158-172 ]

(D) Expression of hepatic FXR target genes, n = 3. Data are expressed as mean ± SD, ###P < 0.001 versus group 1, *P < 0.05, **P < 0.01, and ***P b 0.001 versus group 2, <sup>s</sup>P < 0.05, <sup>ss</sup>P < 0.01, and <sup>sss</sup>P < 0.001 versus group 3

Datos de [ , , Toxicol Appl Pharmacol, 2017, 315:23-34 ]

Sellecks Obeticholic Acid (INT-747) Ha sido citado por 23 Publicaciones

Chenodeoxycholic acid modulates cholestatic niche through FXR/Myc/P-selectin axis in liver endothelial cells [ Nat Commun, 2025, 16(1):2093] PubMed: 40025016
Inhibition of Farnesoid-x-receptor signaling during abdominal sepsis by dysbiosis exacerbates gut barrier dysfunction [ Cell Commun Signal, 2025, 23(1):236] PubMed: 40399878
Dimethyl fumarate attenuates bile acid retention and liver fibrosis in a mouse model of cholestasis [ Am J Physiol Gastrointest Liver Physiol, 2025, 328(5):G558-G577] PubMed: 40210415
Magneto-acoustic protein nanostructures for non-invasive imaging of tissue mechanics in vivo [ Nat Mater, 2024, 23(2):290-300] PubMed: 37845321
FXR controls duodenogastric reflux-induced gastric inflammation through negatively regulating ER stress-associated TNXIP/NLPR3 inflammasome [ iScience, 2024, 27(3):109118] PubMed: 38439955
Tetrahydropalmatine ameliorates hepatic steatosis in nonalcoholic fatty liver disease by switching lipid metabolism via AMPK-SREBP-1c-Sirt1 signaling axis [ Phytomedicine, 2023, 119:155005] PubMed: 37562090
Ursodeoxycholic acid reduces antitumor immunosuppression by inducing CHIP-mediated TGF-β degradation [ Nat Commun, 2022, 13(1):3419] PubMed: 35701426
Systemic ASBT inactivation protects against liver damage in obstructive cholestasis in mice [ JHEP Rep, 2022, 4-11:100573] PubMed: 36160754
A Quantitative Systems Pharmacology Platform Reveals NAFLD Pathophysiological States and Targeting Strategies [ Metabolites, 2022, 12(6)528] PubMed: 35736460
A Quantitative Systems Pharmacology Platform Reveals NAFLD Pathophysiological States and Targeting Strategies [ Metabolites, 2022, 10.3390/metabo12060528] PubMed: 35736460

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