NVP 231

N.º de catálogoS6501 Lote:S650102

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Datos técnicos

Fórmula

C25H25N3O2S
Peso molecular 431.55 Número CAS 362003-83-6
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 85 mg/mL (196.96 mM)
Ethanol 4 mg/mL (9.26 mM)
Water Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción NVP 231 es un novedoso inhibidor de CerK que inhibe la actividad catalítica de CerK recombinante in vitro con una IC50 de 12 nM. Este compuesto induce la Apoptosis celular al aumentar la fragmentación del ADN y la caspase-3 and caspase-9 cleavage.
Objetivos
CreK
(Cell-free assay)
12 nM
In vitro

NVP-231 reduce la viabilidad celular y la síntesis de ADN al desencadenar la muerte de las células cancerosas. Las células tratadas con este compuesto experimentaron una detención en la fase M en lugar de una detención en el límite G2/M. En las células MCF-7 y NCI-H358, este tratamiento químico provoca una regulación positiva dependiente de la concentración de la fosforilación de la ciclina B1 en Ser133 y una reducción de la fosforilación de CDK1 en Tyr15. Wee1 es regulado a la baja por este compuesto en las células NCI-H358 y MCF-7. Tras este tratamiento químico de las células cancerosas, la proteína CDK4 se regula a la baja de forma dependiente de la concentración y del tiempo. Este efecto es aún más pronunciado en las células sincronizadas.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:

[2]
  • Líneas celulares

    MCF-7 and NCI H358 cells

  • Concentraciones

    10, 100, 300, 500 and 1000 nM

  • Tiempo de incubación

    4 h

  • Método

    MCF-7 and NCI-H358 cells are plated in a 96-well black plate (1 × 104 cells per well) and treated for 48 h with either vehicle (Co) or the indicated concentrations of this compound (in nM). For the last 4 h of treatment, alamarBlueR is added and fluorescence is determined.

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18612076/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25134723/

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