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In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO
40%PEG300
5%Tween80
50%ddH2O
Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.
0.950mg/ml
(4.05mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 19 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution
5% DMSO
95% Corn oil
Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.
0.230mg/ml
(0.98mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 4.6 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble. * Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes. * Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)
Preparación de soluciones madre
Actividad biológica
Descripción
NSC 319726 (ZMC1) es un reactivador mutante de p53(R175), exhibe inhibición del crecimiento en células que expresan p53 mutante, con una IC50 de 8 nM para la mutante p53(R175), no muestra inhibición para las células p53 de tipo salvaje.
Objetivos
p53 (R175)
8 nM
In vitro
NSC319726 es un reactivador mutante de p53(R175), exhibe inhibición del crecimiento en células que expresan p53 mutante, con una IC50 de 8 nM para la mutante p53(R175), no muestra inhibición para las células p53 de tipo salvaje, muestra una selectividad de 10 a 100 veces mayor que los otros mutantes p53 de punto caliente. NSC319276 induce Apoptosis dependiente del mutante p53(R175). El tratamiento con NSC319726 induce un cambio conformacional similar al WT en la proteína mutante p53(R175) que restaura la transcripción de p53 específica de la secuencia. La actividad de NSC319726 depende de las propiedades quelantes de iones zinc del compuesto, así como de los cambios redox.
In vivo
NSC319726 (5 mg/kg, 7 días) exhibe una mayor toxicidad para ratones p53(R172H/R172H), con solo un 30 % de supervivencia, en comparación con un 100 % de supervivencia para ratones p53+/+ y p53-/-. NSC319726 inhibe el crecimiento de xenoinjertos TOV112D-p53(R175H), pero no de xenoinjertos H460 (p53+/+) y MDAMB468-p53(R273W).
Se cultivan 5.000 células TOV112D (5.000 células/pocillo, en 100 ml de cultivo) en una placa de 96 pocillos para alcanzar una confluencia del 50 %-60 % el segundo día, cuando se tratan con diluciones seriadas de los compuestos. El crecimiento se mide con el reactivo MTS y el instrumento lector de placas Victor después de una incubación de 3 días.
Viability assays are done. The cells (5×104 cells/well, in 1 ml culture) are cultured in a 12-well plate to reach the 50%–60% confluence on the second day when treated with serial dilutions of the compound. The growth is measured by Guava ViaCount reagent and Guava PCA instrument after incubation for 3 days.
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ENVÍO Y ALMACENAMIENTO
Los productos Selleck se transportan a temperatura ambiente. Si recibe el producto a temperatura ambiente, tenga la seguridad de que el Departamento de Inspección de Calidad de Selleck ha realizado experimentos para verificar que la colocación a temperatura normal durante un mes no afectará la actividad biológica de los productos en polvo. Después de la recogida, guarde el producto de acuerdo con los requisitos descritos en la hoja de datos. La mayoría de los productos Selleck son estables en las condiciones recomendadas.
NO PARA USO HUMANO, DIAGNÓSTICO VETERINARIO O TERAPÉUTICO.
