NSC 632839

N.º de catálogoS4922 Lote:S492202

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Datos técnicos

Fórmula

C₂₁H₂₁NO.HCl

Peso molecular

339.86

Número CAS

157654-67-6

Solubilidad (25°C)*

In vitro

DMSO

7 mg/mL (20.59 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.35mg/ml (1.03mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 7 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.11mg/ml (0.32mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 2.2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción

NSC 632839 no es solo un inhibidor de DUB, sino también un inhibidor de deSUMOylase; inhibe USP2, USP7 y SENP2 con una EC50 de 45 μM, 37 μM y 9.8 μM, respectivamente.

Objetivos

SENP2 (Cell-free assay)	USP7 (Cell-free assay)	USP2 (Cell-free assay)
9.8 μM(EC50)	37 μM(EC50)	45 μM(EC50)

In vitro

NSC 632839 inhibe la escisión de Ub-PLA2 mediada por USP2 y USP7 purificadas. Este compuesto no inhibe la enzima reportera PLA2 en el rango de concentración probado (1.2–150 μM), lo que indica que la inhibición reportada es selectiva para las isopeptidasas. Es capaz de mantener la actividad de caspasa-3/caspasa-7 en ausencia de una caspasa-9 funcional en células E1A y E1A/C9DN. Este químico induce apoptosis con una IC50 de 15.65 μM y 16.23 μM en células E1A y E1A/C9DN, respectivamente. Él (10 μM) provoca la acumulación de poliubiquitinas en células E1A que expresan ubiquitina marcada con HA. Él (10 μM) aumenta drásticamente los niveles de Noxa y Mcl-1 en células E1A durante un análisis de curso temporal. Él (10 μM) provoca la fragmentación mitocondrial en un mayor porcentaje de células con una membrana mitocondrial externa intacta en comparación con el etopósido.

Características

Menos potente que NSC 144303 en la inducción de apoptosis de células E1A y E1A/C9DN.

Densidad

g/mL

Protocolo (de referencia)

Referencias

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18424514/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16982768/

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Los productos Selleck se transportan a temperatura ambiente. Si recibe el producto a temperatura ambiente, tenga la seguridad de que el Departamento de Inspección de Calidad de Selleck ha realizado experimentos para verificar que la colocación a temperatura normal durante un mes no afectará la actividad biológica de los productos en polvo. Después de la recogida, guarde el producto de acuerdo con los requisitos descritos en la hoja de datos. La mayoría de los productos Selleck son estables en las condiciones recomendadas.

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