Datos técnicos
| Fórmula | C21H21NO.HCl |
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| Peso molecular | 339.86 | Número CAS | 157654-67-6 | |
| Solubilidad (25°C)* | In vitro | |||
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* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble. * Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes. * Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.) |
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Actividad biológica
| Descripción | NSC 632839 no es solo un inhibidor de DUB, sino también un inhibidor de deSUMOylase; inhibe USP2, USP7 y SENP2 con una EC50 de 45 μM, 37 μM y 9.8 μM, respectivamente. | ||||||
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| Objetivos |
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| In vitro | NSC 632839 inhibe la escisión de Ub-PLA2 mediada por USP2 y USP7 purificadas. Este compuesto no inhibe la enzima reportera PLA2 en el rango de concentración probado (1.2–150 μM), lo que indica que la inhibición reportada es selectiva para las isopeptidasas. Es capaz de mantener la actividad de caspasa-3/caspasa-7 en ausencia de una caspasa-9 funcional en células E1A y E1A/C9DN. Este químico induce apoptosis con una IC50 de 15.65 μM y 16.23 μM en células E1A y E1A/C9DN, respectivamente. Él (10 μM) provoca la acumulación de poliubiquitinas en células E1A que expresan ubiquitina marcada con HA. Él (10 μM) aumenta drásticamente los niveles de Noxa y Mcl-1 en células E1A durante un análisis de curso temporal. Él (10 μM) provoca la fragmentación mitocondrial en un mayor porcentaje de células con una membrana mitocondrial externa intacta en comparación con el etopósido. | ||||||
| Características | Menos potente que NSC 144303 en la inducción de apoptosis de células E1A y E1A/C9DN. | ||||||
| Densidad | g/mL | ||||||
Protocolo (de referencia)
Referencias
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