NSC 207895

N.º de catálogoS2678 Lote:S267801

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Datos técnicos

Fórmula

C11H13N5O4
Peso molecular 279.25 Número CAS 58131-57-0
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 36 mg/mL (128.91 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.

 1.800mg/ml (6.45mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 36 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.

 0.125mg/ml (0.45mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 2.5 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción NSC 207895 (XI-006) suprime MDMX con una IC50 de 2,5 μM, lo que lleva a una mayor estabilización/activación de p53 y daño en el ADN, y también regula MDM2, una E3 ligasa.
Objetivos
MDMX
2.5 μM
In vitro NSC-207895 disminuye tanto el ARNm como la proteína de MDMX en células MCF-7. NSC-207895 induce la expresión de p53, así como de los genes diana de p53 bien caracterizados, p21 y MDM2, de manera dosis-dependiente en células MCF-7. NSC-207895 extiende la vida media de p53 de 20 a 30 minutos a más de 3 horas, como revelaron los ensayos de seguimiento con cicloheximida en células MCF-7. NSC-207895 también activa p53 e induce la expresión de p21 y MDM2 en células de cáncer de próstata LNCaP y células de cáncer de pulmón A549. NSC-207895 aumenta los niveles de ARNm de genes proapoptóticos, incluyendo PUMA, BAX y PIG3, de manera dosis-dependiente en células MCF-7. NSC-207895 da como resultado un aumento significativo en el número de células sub-G0/G1, así como una detención en G2. NSC-207895 también da como resultado que más del 40% de las células mueran por Apoptosis y disminuye la viabilidad celular en células A549 y LNCaP. NSC-207895 inhibe la biosíntesis de ácidos nucleicos y proteínas en células L1210. NSC-207895 interactúa con la reparación del ADN para activar la vía de reparación del daño del ADN en tres especies (S. cerevisiae, S. pombe y H. sapiens). NSC-207895 actúa como agente citotóxico en la línea celular de astrocitoma G/R-luc con un GI50 de 117 nM.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:

[1]
  • Líneas celulares

    MCF-7 cell

  • Concentraciones

    1-10 μM

  • Tiempo de incubación

    2 days

  • Método

    MCF-7 cells treated with dimethyl sulfoxide (DMSO), nutlin-3a, or NSC-207895 are permeabilized with cold 70% ethanol overnight, and stained with a solution containing 50 μg/mL propidium iodide and 20 μg/mL RNase A at 37°C for 20 minutes. The cells are then subjected to flow cytometry analysis. The FlowJo software is used to calculate percentages of cells in each cell cycle phase. For terminal deoxynucleotidyl transferase–mediated dUTP nick end labeling (TUNEL) staining, MCF-7 cells treated with the NSC-207895 for 2 days are fixed with 4% paraformadelhyde for 1 hour, and then subjected to dUTP labeling using In Situ Cell Death Detection Kit TMR Red according to the manufacturer's protocol. For quantitation, at least 300 cells are randomly chosen and the numbers of TUNEL-positive cells are counted.

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21075910/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1238168/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1238168/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18664715/

Validación de productos por parte del cliente

Median overall survival of mice (n = 5 mice in vehicle and PYR-41; n = 4 mice in NSC group) inoculated with IOWA-1T xenografts were increased to 43 ± 0.5 and 39 ± 2 days with PYR-41 (PYR) and NSC-207895 (NSC), respectively, compared with a vehicle-treated control group 33 ± 1 days (*p < 0.05).

Datos de [ , , Stem Cell Reports, 2016, 7:1140-1151. ]

Sellecks NSC 207895 Ha sido citado por 8 Publicaciones

Integrated drug response prediction models pinpoint repurposed drugs with effectiveness against rhabdomyosarcoma [ PLoS One, 2024, 19(1):e0295629] PubMed: 38277404
125I Seed Promotes Apoptosis in Non-small Lung Cancer Cells via the p38 MAPK-MDM2-p53 Signaling Pathway [ Front Oncol, 2021, 11:582511] PubMed: 33968713
MDM2 and MDMX promote ferroptosis by PPARα-mediated lipid remodeling. [ Genes Dev, 2020, 34(7-8):526-543] PubMed: 32079652
Identification of Mubritinib (TAK 165) as an inhibitor of KSHV driven primary effusion lymphoma via disruption of mitochondrial OXPHOS metabolism [ Oncotarget, 2020, 11(46):4224-4242] PubMed: 33245718
DRUGPATH - a novel bioinformatic approach identifies DNA-damage pathway as a regulator of size maintenance in human ESCs and iPSCs [ Sci Rep, 2019, 9(1):1897] PubMed: 30760778
MiR-370 promotes apoptosis in colon cancer by directly targeting MDM4. [ Oncol Lett, 2018, 15(2):1673-1679] PubMed: 29434862
The protective effect of PFTα on alcohol-induced osteonecrosis of the femoral head [ Oncotarget, 2017, 8(59):100691-100707] PubMed: 29246013
Inhibiting the SUMO Pathway Represses the Cancer Stem Cell Population in Breast and Colorectal Carcinomas. [ Stem Cell Reports, 2016, 7(6):1140-1151] PubMed: 27916539

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