NS-398 (NS398)

N.º de catálogoS8433 Lote:S843301

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Datos técnicos

Fórmula

C13H18N2O5S
Peso molecular 314.36 Número CAS 123653-11-2
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 62 mg/mL (197.22 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción NS-398 (N-(2-ciclohexiloxi-4-nitrofenil)metano sulfonamida) es un inhibidor selectivo de la ciclooxigenasa-2 (COX-2), con valores de IC50 para COX-1 y -2 recombinantes humanas de 75 y 1,77 μM, respectivamente.
Objetivos
COX-2
(Cell-free assay)
3.8 μM
In vitro

NS-398 (NS398) inhibe la actividad de la enzima COX-2 de manera dependiente de la concentración, siendo el IC50 de 3,8 μM, mientras que a 100 μM no tiene efecto sobre la actividad de la COX-1. A 10 μM, el tratamiento con este compuesto resulta en una mayor producción de COX-2 y de la citoquina proinflamatoria. Induce (10 μM) apoptosis en células LNCaP, pero no en las células C4-2b más agresivas e insensibles a los andrógenos. Se observa que las células C4-2b continúan proliferando cuando se tratan con NS-398 y mantienen las características de fenotipo maligno. Su tratamiento da como resultado la diferenciación de células C4-2b en una célula neuroendocrina inusual. Estas células de tipo neuroendocrino producen proteínas tanto epiteliales (citoqueratina 18 y antígeno prostático específico) como neuronales (enolasa específica de neuronas y cromogranina A). Además, esta respuesta celular C4-2b a ella está mediada por la activación del factor de transcripción NF-kB. Induce NF-kB y regula a la baja la expresión de la proteína Ikβ-α en células LNCaP C4-2b.
In vivo

NS398 podría inhibir la expresión de Cox-2 inducida por lesión acústica y atenuar los cambios del umbral auditivo inducidos por el ruido y la pérdida de células ciliadas cocleares. La inhibición de Cox-2 por este compuesto podría atenuar la pérdida auditiva inducida por el ruido (NIHL) y el daño relacionado de las células ciliadas..

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:

[2]
  • Líneas celulares

    human prostate carcinoma cell line LNCaP and the LNCaP subline C4-2b

  • Concentraciones

    10 μM

  • Tiempo de incubación

    24, 48, 72 h

  • Método

    At time point 0, after plating 1×106 cells in six well cluster plates with 2 ml of medium for 24 h, the medium was removed. Cells were carefully washed with phosphate buffered saline (PBS), and serum-free (SF), phenol-red free medium containing 0.5 μg/ml BSA was added. Incubations are continued for an additional 72 h with or without increasing concentrations of NS-398. Cells and culture medium are harvested at 24 h time intervals. Dead cells are removed by gentle washing with PBS and cell number determined by direct counting using trypan blue dye exclusion to identify viable cells. DMSO (0.1%) is added to control cultures.
Estudio en animales:

[3]
  • Modelos animales

    CD1 mice

  • Dosificaciones

    20 mg/kg

  • Administración

    i.p.

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8140262/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11876163/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26934825/

Validación de productos por parte del cliente

(C)Percentage of TUNEL-positive cell in B were calculated. Data are mean ± SEM; ** P < 0.01 versus the Sham group; # P < 0.05 versus the Vehicle group; unpaired two-tailed Student’s t-test. n = 5 per group. (D-G) ELISA of cytokines IL-1α (D), IL-1β (E), IL-6 (F), and TNF-α (G) in tSCI rats with or without NS-398 treatment. Data are mean ± SEM; * P < 0.05 or ** P < 0.01 versus the Sham group; # P <0.05 versus the Vehicle group; unpaired two-tailed Student’s t-test. n = 5 per group. (H) The mean CBS score in tSCI rats was improved by NS-398 treatment. Data are mean ± SEM; ** P < 0.05 versus the Sham group; # P < 0.05 versus the Vehicle group; unpaired two-tailed Student’s t-test. n = 5 per group.

Datos de [ , , Oncotarget, 2017, 8(50): 87658-87666 ]

Sellecks NS-398 (NS398) Ha sido citado por 15 Publicaciones

Selective Inhibition of Vascular Smooth Muscle Cell Function by COVID-19 Antiviral Drugs: Impact of Heme Oxygenase-1 [ Antioxidants (Basel), 2025, 14(8)945] PubMed: 40867841
Embryo-derive TNF promotes decidualization via fibroblast activation [ Elife, 2023, 12e82970] PubMed: 37458359
COX-2 is required to mediate crosstalk of ROS-dependent activation of MAPK/NF-κB signaling with pro-inflammatory response and defense-related NO enhancement during challenge of macrophage-like cell line with Giardia duodenalis [ PLoS Negl Trop Dis, 2022, 16(4):e0010402] PubMed: 35482821
Celecoxib impairs primary human myoblast proliferation and differentiation independent of cyclooxygenase 2 inhibition [ Physiol Rep, 2022, 10(21):e15481] PubMed: 36325583
PP2 Ameliorates Renal Fibrosis by Regulating the NF-κB/COX-2 and PPARγ/UCP2 Pathway in Diabetic Mice [ Oxid Med Cell Longev, 2021, 2021:7394344] PubMed: 34580604
Cancer-associated fibroblasts educate normal fibroblasts to facilitate cancer cell spreading and T-cell suppression [ Mol Oncol, 2021, 10.1002/1878-0261.13077] PubMed: 34379869
NS398 as a potential drug for autosomal-dominant polycystic kidney disease: Analysis using bioinformatics, and zebrafish and mouse models [ J Cell Mol Med, 2021, 25(20):9597-9608] PubMed: 34551202
Oxidized-LDL inhibits testosterone biosynthesis by affecting mitochondrial function and the p38 MAPK/COX-2 signaling pathway in Leydig cells [ Cell Death Dis, 2020, 11(8):626] PubMed: 32796811
Cyclooxygenase-2 Inhibition Reduces Autophagy of Macrophages Enhancing Extraintestinal Pathogenic Escherichia coli Infection. [ Front Microbiol, 2020, 17;11:708] PubMed: 32362888
Enhanced Effect of IL-1 β-Activated Adipose-Derived MSCs (ADMSCs) on Repair of Intestinal Ischemia-Reperfusion Injury via COX-2-PGE 2 Signaling [ Stem Cells Int, 2020, 17;2020:2803747] PubMed: 32377202

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