NGP 555

N.º de catálogoS8603 Lote:S860301

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Datos técnicos

Fórmula

C23H23FN4S
Peso molecular 406.52 Número CAS 1304630-27-0
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 40 mg/mL (98.39 mM)
Ethanol 3 mg/mL (7.37 mM)
Water Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción NGP 555 es un modulador de molécula pequeña de γ-secretase y ha logrado una buena absorción oral, penetración cerebral, actividad en el SNC y especificidad para una diana de membrana basada en lípidos en estudios preclínicos.
Objetivos
γ secretase
(Cell-free assay)
In vivo NGP 555 tiene muy buenas propiedades de penetración/absorción, distribución, metabolismo y excreción (ADME) cerebral. Cruza eficientemente la barrera hematoencefálica, tiene una relación cerebro:plasma de 0,93 (en ratones Tg2576) y muestra eficacia in vivo para reducir el biomarcador Aβ42 en estudios con roedores para el cerebro y el plasma. La administración crónica de este compuesto (molido en la dieta) a ratones Tg2576 resulta en una reducción significativa de las placas amiloides.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:

[1]
  • Líneas celulares

    SH-SY5Y-APP cells

  • Concentraciones

    10 nM-100 μM

  • Tiempo de incubación

    18 h

  • Método

    SH-SY5Y-APP cells are treated with various concentrations of NGP 555 or this compound, in triplicate wells, for 18 hours. Media is collected and analyzed for Aβ peptides using Meso Scale triplex ELISA (Aβ38, Aβ40, and Aβ42) and total Aβ ELISA.
Estudio en animales:

[1]
  • Modelos animales

    Sprague-Dawley male rats

  • Dosificaciones

    0-37.5 mg/kg

  • Administración

    oral administration

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28497107/

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