NLRP3 Inflammasome Inhibitor I

N.º de catálogoS3680 Lote:S368001

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Datos técnicos

Fórmula

C₁₆H₁₇ClN₂O₄S

Peso molecular

368.84

Número CAS

16673-34-0

Solubilidad (25°C)*

In vitro

DMSO

73 mg/mL (197.91 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	3.65mg/ml (9.90mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 73 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.52mg/ml (1.41mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 10.4 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción

NLRP3 Inflammasome Inhibitor I, un sustrato intermedio en la síntesis de gliburida que carece de la fracción ciclohexilurea implicada en la liberación de insulina, es un novedoso inhibidor del NLRP3 inflammasome.

Objetivos

NLRP3 inflammasome

In vitro

NLRP3 Inflammasome Inhibitor I inhibe la formación del NLRP3 inflammasome en los cardiomiocitos sin afectar el metabolismo de la glucosa.

In vivo

El tratamiento con 16673-34-0 en un modelo de infarto agudo de miocardio debido a isquemia y reperfusión inhibe significativamente la actividad del inflamasoma (caspasa-1) en el corazón en un 90% (P < 0,01) y reduce el tamaño del infarto, medido por patología (en >40%, P < 0,01) y con niveles de troponina I (en >70%, P < 0,01).

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:^{^[1]}	Líneas celulares J774A.1 cells, HL-1 cells Concentraciones 400μM Tiempo de incubación 30 min Método Cells are cultured in a Claycomb medium and then primed with LPS (25 ng/mL) for 2 h and treated with ATP (5 mM) for 1 hour, to induce NLRP3 inflammasome formation. Cells are then treated with 16673-34-0 (400μM) or glyburide (400μM) during the LPS priming phase and then treated with ATP. The formation of the NLRP3 inflammasome is determined and quantified by ASC aggregation, caspase-1 activity, and cell death.

Ensayo celular:^{^[1]}

Líneas celulares
J774A.1 cells, HL-1 cells
Concentraciones
400μM
Tiempo de incubación
30 min
Método
Cells are cultured in a Claycomb medium and then primed with LPS (25 ng/mL) for 2 h and treated with ATP (5 mM) for 1 hour, to induce NLRP3 inflammasome formation. Cells are then treated with 16673-34-0 (400μM) or glyburide (400μM) during the LPS priming phase and then treated with ATP. The formation of the NLRP3 inflammasome is determined and quantified by ASC aggregation, caspase-1 activity, and cell death.

Referencias

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24336017/

Sellecks NLRP3 Inflammasome Inhibitor I Ha sido citado por 9 Publicaciones

Correlation and diagnostic significance of CD4 T cell subsets and NLRP3 inflammasome in ulcerative colitis: the role of the NLRP3/T-bet/GATA3 axis [ BMC Gastroenterol, 2025, 25(1):23]	PubMed: 39833691
股関節疾患の病態と治療に関する研究 [ eprints, 2023, 10.14943/doctoral.k15475]	PubMed: none
Inflammasome Activation in the Hip Synovium of Rapidly Destructive Coxopathy Patients and Its Relationship with the Development of Synovitis and Bone Loss [ Am J Pathol, 2022, S0002-9440(22)00076-1]	PubMed: 35292262
Mechanism of miR-126 in hypoxia-reoxygenation-induced cardiomyocyte pyroptosis by regulating HMGB1 and NLRP3 inflammasome [ Immunopharmacol Immunotoxicol, 2022, 1-24]	PubMed: 35297734
Emodin alleviates LPS-induced myocardial injury through inhibition of NLRP3 inflammasome activation [ Phytother Res, 2021, 10.1002/ptr.7191]	PubMed: 34131970
Ginseng Saponin Enriched in Rh1 and Rg2 Ameliorates Nonalcoholic Fatty Liver Disease by Inhibiting Inflammasome Activation [ Nutrients, 2021, 13(3)856]	PubMed: 33807927
Agmatine Alleviates Epileptic Seizures and Hippocampal Neuronal Damage by Inhibiting Gasdermin D-Mediated Pyroptosis [ Front Pharmacol, 2021, 12:627557]	PubMed: 34421582
Emodin alleviates myocardial ischemia/reperfusion injury by inhibiting gasdermin D-mediated pyroptosis in cardiomyocytes. [ Drug Des Devel Ther, 2019, 13:975-990]	PubMed: 30988600
H2S alleviates renal injury and fibrosis in response to unilateral ureteral obstruction by regulating macrophage infiltration via inhibition of NLRP3 signaling. [ Exp Cell Res, 2019, 10.1016/j.yexcr.2019.111779]	PubMed: 31846625

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