NIK SMI1

N.º de catálogoS8941 Lote:S894101

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Datos técnicos

Fórmula

C₂₀H₁₉N₃O₄

Peso molecular

365.38

Número CAS

1660114-31-7

Solubilidad (25°C)*

In vitro

DMSO

73 mg/mL (199.79 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	3.650mg/ml (9.99mM)
	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.900mg/ml (2.46mM)

* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción

NIK SMI1 es un inhibidor altamente potente y selectivo de la NF-κB-inducing kinase (NIK) con un Ki de 0,23 nM para la hidrólisis de ATP a ADP catalizada por este compuesto.

Objetivos

NIK-catalyzed hydrolysis of ATP to ADP

0.23 nM(Ki)

In vitro

NIK SMI1 exhibe una inhibición selectiva de la translocación p52 dependiente de LTβR y la transcripción de genes relacionados con NF-κB2. Se ha demostrado que este compuesto tiene un perfil farmacocinético favorable en diferentes especies y que inhibe la supervivencia de células B inducida por BAFF in vitro.

In vivo

NIK SMI1 inhibe la señalización de BAFF y reduce las células B de la zona marginal esplénica in vivo.

Protocolo (de referencia)

Estudio en animales:^{^[1]}	Modelos animales C57BL/6 mice Dosificaciones 10 mg/kg, 20 mg/kg, 60 mg/kg, 100 mg/kg, 200 mg/kg Administración Oral gavage

Referencias

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29940120/

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