NIK SMI1

N.º de catálogoS8941 Lote:S894101

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Datos técnicos

Fórmula

C20H19N3O4

 
Peso molecular 365.38 Número CAS 1660114-31-7
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 73 mg/mL (199.79 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.

 3.650mg/ml (9.99mM)
5% DMSO 95% Corn oil

Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.

 0.900mg/ml (2.46mM)
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción NIK SMI1 es un inhibidor altamente potente y selectivo de la NF-κB-inducing kinase (NIK) con un Ki de 0,23 nM para la hidrólisis de ATP a ADP catalizada por este compuesto.
Objetivos
NIK-catalyzed hydrolysis of ATP to ADP
0.23 nM(Ki)
In vitro

NIK SMI1 exhibits selective inhibition of LTβR-dependent p52 translocation and transcription of NF-κB2 related genes. This compound is shown to have a favorable pharmacokinetic profile across species and to inhibit BAFF-induced B cell survival in vitro.
In vivo

NIK SMI1 inhibits BAFF signaling and reduces splenic marginal zone B cells in vivo.

Protocolo (de referencia)

Estudio en animales:

[1]
  • Modelos animales

    C57BL/6 mice

  • Dosificaciones

    10 mg/kg, 20 mg/kg, 60 mg/kg, 100 mg/kg, 200 mg/kg

  • Administración

    Oral gavage

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29940120/

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