Niflumic acid

Niflumic acid inhibe los canales de Cl- activados por Ca²⁺ con una constante de inhibición de 17 mM. Este compuesto también inhibe la ICl(Ca) provocada por la aplicación de Ca²⁺ en el baño a ovocitos permeabilizados con el ionóforo de Ca²⁺ A23187, lo que demuestra que la inhibición de la ICl(Ca) se debe a una interacción directa con el canal de Cl-, en lugar de a una interferencia con la entrada de Ca²⁺ a través de canales de Ca²⁺ dependientes del voltaje. [1] Bloquea los canales catiónicos no selectivos activados por Ca²⁺ en parches 'inside-out' de la membrana basolateral de células pancreáticas exocrinas de rata con una IC50 de 50 μM. [2] Este químico activa de forma dosis-dependiente y reversible los canales de K+ (KCa) activados por calcio de gran conductancia. [3] Produce una inhibición dependiente de la concentración de la amplitud de la corriente de entrada transitoria espontánea (STIC, corriente de cloruro activada por calcio). Este compuesto inhibe el IO(Ca) evocado por noradrenalina y cafeína con una ICM50 de 6,6 μM, es decir, es menos potente contra las corrientes evocadas en comparación con las corrientes espontáneas. Inhibe la amplitud de la corriente de entrada transitoria espontánea (STIC) de forma dependiente del voltaje con una IC50 de 2,3 μM y 1,1 μM a -50 y +50 mV respectivamente. [4] Inhibe no solo la hiperplasia de células caliciformes inducida por IL-13, sino también la hiperrespuesta de las vías respiratorias y la infiltración eosinofílica. Este químico suprime los niveles de eotaxina en los líquidos de lavado broncoalveolar y la sobreexpresión del gen MUC5AC, un marcador de hiperplasia de células caliciformes, en el pulmón después de la instilación de IL-13. Suprime la activación de JAK2, la activación de STAT6 y la expresión de eotaxina en las células epiteliales. [5]