Niclosamide

N.º de catálogoS3030 Lote:S303003

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Datos técnicos

Fórmula

C13H8Cl2N2O4
Peso molecular 327.12 Número CAS 50-65-7
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 2 mg/mL (6.11 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
10% DMSO 40% PEG 300 5%Tween80 45%ddH2O

Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.

 0.200mg/ml (0.61mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 100 μL of 2 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 450 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción Niclosamide puede inhibir la replicación del ADN e inhibir STAT3 con una IC50 de 0,7 μM en un ensayo sin células. Este compuesto inhibió selectivamente la fosforilación de STAT3 y no tuvo una inhibición obvia contra la activación de otros homólogos (p. ej., STAT1 y STAT5).
Objetivos
STAT3
(in Hela cells)
0.7 μM
In vitro Niclosamide (< 5 μM) inhibe de forma dosis-dependiente la actividad del reportero luciferasa mediada por STAT3 con una IC50 de 0,25 μM en células HeLa. Este compuesto (< 2 μM) inhibe de forma dosis-dependiente la fosforilación de STAT3 en células Du145. Él (1 μM) inhibe la translocación nuclear de STAT3 inducida por EGF en células Du145. Este químico (< 2 μM) inhibe de forma dosis-dependiente la transcripción de genes aguas abajo de STAT3 en células Du145. Él (< 10 μM) induce de forma dosis-dependiente la detención en G0/G1 y la apoptosis de células cancerosas Du145. Este compuesto es capaz de inhibir la replicación del SARS-CoV a una concentración micromolar en células Vero E6 infectadas con SARS-CoV. Él (< 7,5 μM) promueve la endocitosis de Frizzled1, regula a la baja la proteína Dishevelled-2 e inhibe la estabilización de beta-catenina estimulada por Wnt3A y la actividad del reportero LEF/TCF en células U2OS. Este químico inhibe la actividad del reportero NF-κB inducida por TNF de forma dosis- y tiempo-dependiente en células U2OS. Él (125 nM) inhibe la activación de NF-κB inducida por p65, IKKα, IKKβ, IKKγ y TAK1 en células U2OS. Este compuesto (< 500 nM) bloquea completamente la alteración dosis- y tiempo-dependiente inducida por TNFα del complejo NF-κB–DNA en células HL-60. Él (< 10 nM) inhibe la activación constitutiva de NF-κB en células U266. Este químico inhibe la degradación de IκBα inducida por TNF y la reubicación de p65 de forma dosis- y tiempo-dependiente en células HL-60, Molm13 o células primarias de AML. Él (500 nM) disminuye los productos génicos dependientes de NF-κB inducidos por TNF involucrados en la supervivencia celular en células HL-60. Este compuesto inhibe de forma dosis-dependiente el crecimiento e induce una apoptosis robusta de células AML asociada con la disminución de los niveles de Mcl-1 y XIAP y el aumento de los niveles de ROS intracelulares.
In vivo Niclosamide (40 mg/kg/día, i.p.) inhibe el crecimiento de células AML xenotrasplantadas en ratones nude portadores de tumores xenoinjertados HL-60.

Protocolo (de referencia)

Ensayo de quinasa:

[1]
  • Ensayo de perfilado de proteína quinasa

    El ensayo para 22 quinasas de proteínas diferentes se lleva a cabo por ProQinase Gmbh. Todas las quinasas de proteínas se expresan en células de insecto Sf9 o en E.coli como proteínas de fusión GST recombinantes o proteínas marcadas con His. Las quinasas de proteínas se purifican mediante cromatografía de afinidad utilizando GSH-agarosa o Ni_NTH-agarosa. Se utiliza un ensayo de quinasa de proteínas radiométrico para medir la actividad quinasa de las 22 quinasas de proteínas. Brevemente, para cada quinasa de proteínas, un cóctel de reacción de 50 μL que contiene 60 mM HEPES-NaOH, 3 mM MgCl2, 3 mM MnCl2, 3 μM Na-ortovanadato, 1,2 mM DTT, 50 μg/mL PEG20000, 1 μM [γ-33P]-ATP, Niclosamide, cantidad adecuada de enzima y su sustrato. El ensayo PKC-alfa contiene adicionalmente 1 mM CaCl2, 4 mM EDTA, 5 μg/mL de fosfatidilserina y 1 μg/mL de 1,2-dioleil-glicerol. Los cócteles de reacción se incuban a 37 °C durante 60 minutos y se detienen con 50 μL de H3PO4 al 2 % (v/v). La incorporación de 33Pi se determina con un contador de centelleo de microplacas. Las actividades y los valores de IC50 se calculan utilizando Quattro Workflow V2.28.
Ensayo celular:

[1]
  • Líneas celulares

    Hela, A549, Du145, HT-29, A431, PC3 cells

  • Concentraciones

    16 μM

  • Tiempo de incubación

    72 hours

  • Método

    Cells are plated in 96-well culture plates with cell density of 3-4 × 103 cells/well and treat with Niclosamide by adding 100 μL medium containing this compound of various concentrations on the second day. After 72-hour's treatment, MTT is added to each well and incubated for additional 4-5 hours, and the absorbance is measured on a microplate reader at 570nm. Cell growth inhibition is evaluated as the ratio of the absorbance of the sample to that of the control. The results are representative of at least 3 independent experiments.
Estudio en animales:

[4]
  • Modelos animales

    nude mice bearing HL-60 xenograft tumors.

  • Dosificaciones

    40 mg/kg

  • Administración

    Intraperitoneal injection

Referencias

  • http://pubs.acs.org/doi/full/10.1021/ml100146z
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15215127/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19772353/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20215516/

Validación de productos por parte del cliente

Effects of some confirmed hits on IRF7 transcription level in response to IFN-α2a treatment (1 h) in SH-SY5Y cells. Data represent mean expression fold±SEM relative to GAPDH, measured from three independent experiments, each in triplicates. *P<0.05, **P<0.01, and ***P<0.001 compared to IFN-α2a treated cells.

Datos de [ , , Acta Pharm Sin B, 2018, 8(6):889-899 ]

LAMP1 IF analysis. (A) Representative confocal IF images (60×) of LAMP1 (green) in SK-GT-4 cells or (C) FLO-1 cells treated with vehicle or niclosamide (0.5 μM) for 48 hours. Arrows point to cells with peripheral lysosomes, while arrowheads indicate cells with perinuclear lysosomes. (B) Quantification of the percentage of SK-GT-4 cells or (D) FLO-1 cells with either peripheral or perinuclear lysosomes relative to their respective total cell number after treatment with vehicle or niclosamide.

Datos de [ , , Neoplasia, 2018, 20(10):1008-1022 ]

(B) H&E images. (C–E) IHC for PCNA, pSTAT3, and pPI3K after the drug treatment. BKM120 treatment showed downregulation of the pPI3K expression. pSTAT3 expression, however, was not completely suppressed by STAT3 inhibitor treatment. Note that pSTAT3 and PCNA were heavily expressed in the same dysplastic area of serial sections (red circles, sections from the same liver tissue). (F) ISH for Appa showing downregulation by STAT3 inhibitors. Bars, 50 μm.

Datos de [ , , Neoplasia, 2015, 17(7):586-97 ]

Bacterial infection in IPEC-J2 cells. The invasion and attachment of EHECO157:H7 was increased in the IPEC-J2 cells in the presence of 1 μM niclosamide. Data are expressed as the mean ± SEM (n= 6). Differences between groups were determined by paired samples t-test. *P<0.05 compared with the control.

Datos de [ , , Int Immunopharmacol, 2016, 36:199-204. ]

Sellecks Niclosamide Ha sido citado por 54 Publicaciones

HIV-1 Vpu interacts with RBM10 to promote HIV-1 infection [ mSystems, 2025, 10(8):e0040325] PubMed: 40742131
Evaluation of Nano-Niclosamide in Killing Demodex folliculorum In Vitro and the Potential Application in Ocular Surface [ Pharmaceutics, 2025, 17(3)332] PubMed: 40142996
Arylsulfatase B induces melanoma apoptosis by the ubiquitin ligase COP1 [ J Biol Chem, 2025, 301(8):110402] PubMed: 40562100
Interleukin 29 is a novel antiangiogenic factor in angiogenesis [ Cytokine, 2025, 186:156850] PubMed: 39752899
TSPAN6 reinforces the malignant progression of glioblastoma via interacting with CDK5RAP3 and regulating STAT3 signaling pathway [ Int J Biol Sci, 2024, 20(7):2440-2453] PubMed: 38725860
RACK1 enhances STAT3 stability and promotes T follicular helper cell development and function during blood-stage Plasmodium infection in mice [ PLoS Pathog, 2024, 20(7):e1012352] PubMed: 39024388
Intravenous Injection of Na Ions Aggravates Ang II-Induced Hypertension-Related Vascular Endothelial Injury by Increasing Transmembrane Osmotic Pressure [ Int J Nanomedicine, 2023, 18:7505-7521] PubMed: 38106448
Advanced glycation end products regulate the receptor of AGEs epigenetically [ Front Cell Dev Biol, 2023, 11:1062229] PubMed: 36866277
Interleukin-29 Accelerates Vascular Calcification via JAK2/STAT3/BMP2 Signaling [ J Am Heart Assoc, 2023, 12(1):e027222] PubMed: 36537334
Androgen receptor-dependent regulation of metabolism in high grade bladder cancer cells [ Sci Rep, 2023, 13(1):1762] PubMed: 36720985

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