NIBR189

N.º de catálogoS0183 Lote:S018302

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Datos técnicos

Fórmula

C₂₁H₂₁BrN₂O₃

Peso molecular

429.31

Número CAS

1599432-08-2

Solubilidad (25°C)*

In vitro

DMSO

21 mg/mL (48.91 mM)

Ethanol

3 mg/mL (6.98 mM)

Water

Insoluble

In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	1.050mg/ml (2.45mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of clarified DMSO stock solution of 21 mg/ml to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción

NIBR189 es un potente antagonista del receptor del gen 2 inducido por el virus de Epstein-Barr (EBI2, GPR183) con una IC50 de 16 nM para la unión y 11 nM para la función, respectivamente.

Objetivos

EBI2 (function) (Cell-free assay)	EBI2 (binding) (Cell-free assay)
11 nM	16 nM

In vitro

NIBR189, el antagonista de EBI2, bloquea la migración de células U937 que expresan niveles funcionales de EBI2 con una IC50 de 0,3 nM.

In vivo

NIBR189 es un potente y selectivo antagonista de EBI2 con propiedades farmacocinéticas que deberían permitir su uso en experimentos in vitro e in vivo.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:^{^[1]}	Líneas celulares U937 cells Concentraciones 20 nM Tiempo de incubación 3 h Método Prior to the migration assay, U937 cells were kept overnight in lipid-depleted media. Chemotaxis was performed using HTS Transwell-96 plates with 5.0 μm pore polycarbonate membranes. In brief, lower chambers were filled with 240 μL of compound solution in media in which the FCS was substituted with 1% BSA, and after insertion of the filters, 0.75×10⁵ cells in 75 μL media were added to the upper chamber. After 3 h at 37℃, cells in the lower chamber were analyzed by flow cytometry.
Estudio en animales:^{^[1]}	Modelos animales C57BL/6 male mice Dosificaciones 1 mg/kg (i.v.); 3 mg/kg (p.o.) Administración i.v., p.o.

Ensayo celular:^{^[1]}

Líneas celulares
U937 cells
Concentraciones
20 nM
Tiempo de incubación
3 h
Método
Prior to the migration assay, U937 cells were kept overnight in lipid-depleted media. Chemotaxis was performed using HTS Transwell-96 plates with 5.0 μm pore polycarbonate membranes. In brief, lower chambers were filled with 240 μL of compound solution in media in which the FCS was substituted with 1% BSA, and after insertion of the filters, 0.75×10⁵ cells in 75 μL media were added to the upper chamber. After 3 h at 37℃, cells in the lower chamber were analyzed by flow cytometry.

Estudio en animales:^{^[1]}

Modelos animales
C57BL/6 male mice
Dosificaciones
1 mg/kg (i.v.); 3 mg/kg (p.o.)
Administración
i.v., p.o.

Referencias

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24678947/

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