NIBR189

N.º de catálogoS0183 Lote:S018301

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Datos técnicos

Fórmula

C21H21BrN2O3
Peso molecular 429.31 Número CAS 1599432-08-2
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 21 mg/mL (48.91 mM)
Ethanol 4 mg/mL (9.31 mM)
Water Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción NIBR189 es un potente antagonista del receptor del gen 2 inducido por el virus de Epstein-Barr (EBI2, GPR183) con una IC50 de 16 nM para la unión y 11 nM para la función, respectivamente.
Objetivos
EBI2 (function)
(Cell-free assay)		 EBI2 (binding)
(Cell-free assay)
11 nM 16 nM
In vitro

NIBR189, el antagonista de EBI2, bloquea la migración de células U937 que expresan niveles funcionales de EBI2 con una IC50 de 0,3 nM.
In vivo

NIBR189 es un potente y selectivo antagonista de EBI2 con propiedades farmacocinéticas que deberían permitir su uso en experimentos in vitro e in vivo.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:

[1]
  • Líneas celulares

    U937 cells

  • Concentraciones

    20 nM

  • Tiempo de incubación

    3 h

  • Método

    Prior to the migration assay, U937 cells were kept overnight in lipid-depleted media. Chemotaxis was performed using HTS Transwell-96 plates with 5.0 μm pore polycarbonate membranes. In brief, lower chambers were filled with 240 μL of compound solution in media in which the FCS was substituted with 1% BSA, and after insertion of the filters, 0.75×105 cells in 75 μL media were added to the upper chamber. After 3 h at 37℃, cells in the lower chamber were analyzed by flow cytometry.
Estudio en animales:

[1]
  • Modelos animales

    C57BL/6 male mice

  • Dosificaciones

    1 mg/kg (i.v.); 3 mg/kg (p.o.)

  • Administración

    i.v., p.o.

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24678947/

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