NGI-1

N.º de catálogoS8750 Lote:S875001

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Datos técnicos

Fórmula

C17H22N4O3S2
Peso molecular 394.51 Número CAS 790702-57-7
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 79 mg/mL (200.24 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.

 3.950mg/ml (10.01mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 79 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.

 0.490mg/ml (1.24mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 9.8 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción NGI-1 es un compuesto aminobenzamida-sulfonamida que se dirige a ambas isoformas de la oligosacariltransferasa (OST) y, por lo tanto, puede exhibir actividad Antiviral contra los flavivirus.
Objetivos
oligosaccharyltransferase (OST)
In vitro

NGI-1 es un inhibidor catalítico reversible de la subunidad de la oligosacariltransferasa (OST) que tiene mayor especificidad por STT3B en comparación con STT3A (STT: subunidad catalítica de la OST). En células de cáncer de pulmón no microcítico, este compuesto bloquea la localización en la superficie celular y la señalización de la glicoproteína EGFR, pero detiene selectivamente la proliferación solo en aquellas líneas celulares que dependen de EGFR (o FGFR) para su supervivencia. En estas líneas celulares, la inhibición de la OST provoca una detención del ciclo celular acompañada de la inducción de p21, autofluorescencia y cambios en la morfología celular; todas características de la senescencia. Exhibe una amplia actividad Antiviral contra múltiples flavivirus. Este inhibidor bloquea la replicación del ARN viral independientemente de la inhibición de la actividad catalítica del complejo OST.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:

[1]
  • Líneas celulares

    PC9 and A549 cells

  • Concentraciones

    10 μM

  • Tiempo de incubación

    24 h

  • Método

    PC9 and A549 cells were cultured in 6-well plates in serum-containing medium and treated with or without 10 μM NGI-1 for 24 hours.

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27694802/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29241533/

Sellecks NGI-1 Ha sido citado por 4 Publicaciones

ER Stress-Activated HSF1 Governs Cancer Cell Resistance to USP7 Inhibitor-Based Chemotherapy through the PERK Pathway [ Int J Mol Sci, 2024, 25(5)2768] PubMed: 38474017
Targeting N-linked Glycosylation for the Therapy of Aggressive Lymphomas [ Cancer Discov, 2023, 13(8):1862-1883] PubMed: 37141112
Glycosylation of FGFR4 in cholangiocarcinoma regulates receptor processing and cancer signaling [ J Cell Biochem, 2022, 10.1002/jcb.30204] PubMed: 34981854
Oligosaccharyltransferase Inhibition Overcomes Therapeutic Resistance to EGFR Tyrosine Kinase Inhibitors [ Cancer Res, 2018, 78(17):5094-5106] PubMed: 30026325

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