(-)-Arctigenin

N.º de catálogoS3897 Lote:S389702

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Datos técnicos

Fórmula

C21H24O6

Peso molecular 372.41 Número CAS 7770-78-7
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 74 mg/mL (198.7 mM)
Ethanol 74 mg/mL (198.7 mM)
Water Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.

3.700mg/ml (9.94mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of clarified DMSO stock solution of 74 mg/ml to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% corn oil

Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.

1.850mg/ml (4.97mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 37 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción La (-)-Arctigenina, un lignano que se encuentra en ciertas plantas de las Asteraceae, ejerce actividades biológicas que incluyen efectos antiinflamatorios, antivirales y anticancerígenos.
In vitro La arctigenina induce la apoptosis en células de cáncer de colon HT-29 mediante la regulación de las vías ROS y p38 MAPK. Es un fitoestrógeno que ejerce un efecto proliferativo al unirse al ER. El tratamiento con arctigenina reduce eficazmente la expresión de ERα. Así, la arctigenina se dirige principalmente a la vía mTOR en células de cáncer de mama humano MCF-7 positivas para ERα, lo que lleva a la muerte celular inducida por autofagia y a la regulación negativa de la expresión de ERα. La arctigenina disminuye la traducción de BACE1 mediante la desfosforilación de eIF2α, lo que provoca la supresión de la producción de Aβ, e inicia la autofagia tanto a través de la activación de la señalización AMPK/Raptor como de la inhibición de la vía AKT/mTOR, lo que resulta en una mayor eliminación de Aβ. La arctigenina suprime la actividad de BACE1 mediante la inhibición de la traducción de BACE1.
In vivo El tratamiento con arctigenina en ratones disminuye en gran medida la formación de Aβ y las placas seniles y mejora eficazmente el deterioro de la memoria en ratones AD del modelo transgénico APP/PS1.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:[3]
  • Líneas celulares

    HEK293-APPswe, primary cortical neuronal, and BV2 cells

  • Concentraciones

    0.1, 1, 10, 20, 40 μM

  • Tiempo de incubación

    24 h

  • Método

    Cells are treated with 0.1% DMSO or different concentrations of arctigenin for 24 h. The cell culture media are collected, and a complete protease inhibitor mixture is added. The culture media are then centrifuged by 20,000 × g at 4°C for 30 min, and supernatants are collected.

Estudio en animales:[3]
  • Modelos animales

    The APP/PS1 mice

  • Dosificaciones

    3 mg/kg/d

  • Administración

    i.p.

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27061535/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29436614/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23926267/

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