Neferine

N.º de catálogoS5144 Lote:S514401

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Datos técnicos

Fórmula

C38H44N2O6
Peso molecular 624.77 Número CAS 2292-16-2
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (160.05 mM)
 
 
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción La Neferine ((R)-1,2-Dimethoxyaporphine), un componente natural de Nelumbo nucifera, tiene eficiencia antitumoral. Induce la apoptosis en células de cáncer renal. Este compuesto previene la autophagy mediante la activación de la vía Akt/mTOR y Nrf2 en células musculares. Inhibe fuertemente la activación de NF-κB. Posee una serie de efectos terapéuticos como antidiabéticos, antienvejecimiento, antimicrobianos, antitrombóticos, antiarrítmicos, antiinflamatorios e incluso anti-HIV.
Objetivos
NF-κB
In vitro

La Neferine induce apoptosis dependiente de caspasas mediada por especies reactivas de oxígeno en células de cáncer de hígado y pulmón, revierte la resistencia a múltiples fármacos en células de cáncer de mama humano (MCF-7/ADM), hepatocarcinoma humano (HepG2/ADR) y células de carcinoma gástrico humano (SGC7901/VCR). Este compuesto mejora el potencial citotóxico del cisplatino en células A549 y aumenta la acumulación sub-G1 inducida por cisplatino. Inhibe la migración e invasión de células de cáncer de pulmón humano y reduce las actividades de las enzimas antioxidantes. Este químico sensibiliza las células de cáncer de pulmón al cisplatino e induce apoptosis a través de la detención del ciclo celular en G1, la producción ascendente de ROS, el agotamiento del pool antioxidante celular, la reducción del potencial de membrana mitocondrial (ΔΨm) con un aumento de la expresión de Bax, Bad, Bak, la regulación a la baja de la expresión de Bcl2, la liberación de citocromo c, caspasa-9 escindida, caspasa-3 escindida y PARP.
In vivo

La Neferine tiene un efecto antifibrosis sobre la fibrosis hepática inducida por CCl4 en ratones, posiblemente en parte debido a la disminución de la expresión de TGF-β1 en el hígado. Las curvas de concentración plasmática-tiempo de este compuesto (10, 20 y 50 mg/kg, i.g.) muestran picos de doble absorción con el primer pico a los 10 min y el segundo pico a la 1 h. Las tβ1/2 son 15,6 h, 22,9 h y 35,5 h, para cada una de estas dosis, respectivamente. Este compuesto se distribuye rápidamente en diferentes sistemas de órganos, con las concentraciones más altas encontradas en el hígado, seguido por el pulmón, el riñón y el corazón a dosis de 10 o 20 mg/kg. A una dosis de 50 mg/kg, las concentraciones en el riñón y el pulmón son más altas que las de otros. Además, este compuesto se metaboliza principalmente en el hígado y se convierte parcialmente por CYP2D6 en liensinina, isoliensinina, desmetil-liensinina y desmetil-isoliensinina.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:

[1]
  • Líneas celulares

    A549 cells

  • Concentraciones

    1-30μM

  • Tiempo de incubación

    12h, 24h, 48h and 72h

  • Método

    The cells are seeded at a density of 1x104 cells/well, and were allowed to attach for overnight in a CO2 incubator. Cells are then treated with different concentrations of cisplatin/neferine and incubated for different time periods (12h, 24h, 48h and 72h). After the treatment period, 20 μl of MTT reagent (5mg/ml) in 100 μl medium is added and incubated at 37°C for 4 h after aspirating the medium with this compound and cisplatin. Then the media with MTT is flicked off, the purple formazan crystals are dissolved in 200 μl of DMSO and the absorbance is recorded with a microquant plate reader at 570 nm.
Estudio en animales:

[2]
  • Modelos animales

    Adult male Kunming mice

  • Dosificaciones

    5, 10, 20 mg/kg

  • Administración

    i.p.

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28214344/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25800905/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17654697/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27041079/

Sellecks Neferine Ha sido citado por 5 Publicaciones

Lotus Sprout Extract Induces Selective Melanosomal Autophagy and Reduces Pigmentation [ J Cosmet Dermatol, 2024, 10.1111/jocd.16587] PubMed: 39305105
PGE2 activates EP4 in subchondral bone osteoclasts to regulate osteoarthritis [ Bone Res, 2022, 10(1):27] PubMed: 35260562
Identification of a group of bisbenzylisoquinoline (BBIQ) compounds as ferroptosis inhibitors [ Cell Death Dis, 2022, 13(11):1000] PubMed: 36435804
Swine acute diarrhea syndrome coronavirus induces autophagy to promote its replication via the Akt/mTOR pathway [ iScience, 2022, 25(11):105394] PubMed: 36281226
Neferine induces apoptosis by modulating the ROS‑mediated JNK pathway in esophageal squamous cell carcinoma [ Oncol Rep, 2020, 44(3):1116-1126] PubMed: 32705225

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