Nedisertib (M3814)

N.º de catálogoS8586 Lote:S858601

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Datos técnicos

Fórmula

C24H21ClFN5O3
Peso molecular 481.91 Número CAS 1637542-33-6
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 96 mg/mL (199.2 mM)
Ethanol 2 mg/mL (4.15 mM)
Water Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción Nedisertib (M3814, Peposertib, MSC2490484A) es un inhibidor de la DNA activated protein kinase (DNA-PK) altamente potente y selectivo, biodisponible por vía oral, con una IC50 de < 3 nM.
Objetivos
DNA-PK
(Cell-free assay)
3 nM
In vitro

Nedisertib (M3814) inhibe potentemente la actividad catalítica de DNA-PK y sensibiliza múltiples líneas celulares cancerosas a la radiación ionizante (RI) y a los agentes inductores de DSB. La inhibición de la autofosforilación de DNA-PK en células cancerosas por este compuesto conduce a un mayor número de DSB persistentes.
In vivo

La administración oral de Nedisertib (M3814) a dos modelos de xenoinjerto de cáncer humano, utilizando un programa de radiación fraccionada de 6 semanas clínicamente establecido, potencia fuertemente la actividad antitumoral de la IR y conduce a la regresión tumoral completa a dosis no tóxicas. La inhibición de la autofosforilación de DNA-PK en tumores de xenoinjerto por este compuesto da como resultado un mayor número de DSB persistentes.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:

[2]
  • Líneas celulares

    92 cancer cell lines and resting peripheral blood mononuclear cells (PBMCs)

  • Concentraciones

    5 μmol/L–5 nmol/L

  • Tiempo de incubación

    120 h

  • Método

    Radiosensitization of 92 cancer cell lines and resting peripheral blood mononuclear cells (PBMCs) by Nedisertib (M3814) is performed at Oncolead. Cell viability is determined with 3 Gy IR, this compound (5 μmol/L–5 nmol/L), and a combination of 3 Gy IR and it (5 μmol/L–5 nmol/L). Treated cells are incubated for 120 hours, fixed, stained with sulforhodamine B, and quantified colorimetrically.
Estudio en animales:

[2]
  • Modelos animales

    7- to 9-week-old female NMRI (nu/nu) mice

  • Dosificaciones

    5 mg/kg, 25 mg/kg, 100 mg/kg

  • Administración

    Oral gavage

Referencias

  • https://patents.google.com/patent/WO2014183850A1/en
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32220971/

Sellecks Nedisertib (M3814) Ha sido citado por 38 Publicaciones

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Tumor site-directed A1R expression enhances CAR T cell function and improves efficacy against solid tumors [ Nat Commun, 2025, 16(1):6123] PubMed: 40610421
LYMTACs:chimeric small molecules repurpose lysosomal membrane proteins for target protein relocalization and degradation [ Nat Commun, 2025, 16(1):7812] PubMed: 40841368
Targeting synthetic lethality between non-homologous end joining and radiation in very-high-risk medulloblastoma [ Cell Rep Med, 2025, 6(7):102202] PubMed: 40562042
Post-cleavage target residence determines asymmetry in non-homologous end joining of Cas12a-induced DNA double strand breaks [ Genome Biol, 2025, 26(1):96] PubMed: 40229905
Rescue of the disease-associated phenotype in CRISPR-corrected hiPSCs as a therapeutic approach for inherited retinal dystrophies [ Mol Ther Nucleic Acids, 2025, 36(1):102482] PubMed: 40083649
Loss of genome maintenance is linked to mTOR complex 1 signaling and accelerates podocyte damage [ JCI Insight, 2025, 10(12)e172370] PubMed: 40392611
Extracellular Mitochondria Exacerbate Retinal Pigment Epithelium Degeneration in Diabetic Retinopathy [ Diabetes, 2025, 74(3):409-415] PubMed: 39715576
DDX1 is required for non-spliceosomal splicing of tRNAs but not of XBP1 mRNA [ Commun Biol, 2025, 8(1):92] PubMed: 39833356
DNA-PK inhibition sustains the antitumor innate immune response in small cell lung cancer [ iScience, 2025, 28(3):111943] PubMed: 40034862

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