Necrosulfonamide

N.º de catálogoS8251 Lote:S825102

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Datos técnicos

Fórmula

C18H15N5O6S2
Peso molecular 461.47 Número CAS 1360614-48-7
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 92 mg/mL (199.36 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción Necrosulfonamide es un inhibidor de la necrosis muy específico y potente y bloquea la proteína similar al dominio de la cinasa de linaje mixto (MLKL).
Objetivos
necrosis(MLKL)
In vitro

Necrosulfonamide inhibe la necrosis mediada por MLKL al bloquear la función de su dominio CC N-terminal. Bloquea la necrosis después de la activación de RIP3. Este compuesto no tiene efecto sobre la apoptosis inducida por TNF-α más mimético de Smac en células Panc-1 que no expresan RIP3, incluso a una concentración de 5 μM. La razón de la especificidad de especie de este químico es que la cisteína en el residuo 86 en MLKL humano que es modificado covalentemente por él es reemplazada por un residuo de triptófano en MLKL de ratón (mixed lineage kinase domain-like protein).
In vivo

Necrosulfonamide (NSA) es una pequeña molécula que inhibe específicamente la necroptosis al dirigirse a MLKL, el ejecutor terminal de este proceso.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:

[3]
  • Líneas celulares

    HT-29 cells

  • Concentraciones

    1 μM

  • Tiempo de incubación

    8 or 12 hrs

  • Método

    Necrosis inhibitors induce diverse effects on MLKL phosphorylation. HT-29 cells are treated with T/S/Z with or without necrosis inhibitors for 12 hr or 8 hr. The number of dead cells is determined by measuring released protease activity in culture medium. The whole-cell extracts are prepared and analyzed by western blotting. The final concentrations of 10 μM necrostatin-1 or 1 μM this compound are used to block necrosis.
Estudio en animales:

[4]
  • Modelos animales

    Male Wistar rats

  • Dosificaciones

    1.65 mg/kg

  • Administración

    i.p.

Referencias

  • http://pubs.rsc.org/en/content/articlelanding/2014/md/c3md00278k#!divAbstract
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22265413/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24703947/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32936609/

Validación de productos por parte del cliente

Necroptotic death of HT-29 cells was verified using RIP1 or MLKL inhibitors necrostatine-1 and necrosulfonamide. HT-29 were pre-treated with the combinations of 10 nM birinapant, 50 μM z-VAD, 50 μM necrostatin and 20 μM necrosulfonamide as shown for 1 h, and then treated with 100 ng/ml of TST-TRAIL-wt, 4.2, 5.1 and 5.2 for 8 h.

Datos de [ , , Biochim Biophys Acta, 2018, 1865(3):522-531 ]

Analysis of cell death in PANC1 cells in response to erastin (20 μM) in the absence or presence of oncostatin-M (25 ng/ml), IL-6 (25 ng/ml), liproxstatin-1 (50 nM), but not Z-VAD-FMK (20 μM), necrosulfonamide (1 μM), CA-074Me (100 μM), or bafilomycin A1 (1 nM) (n = 3, *, P < 0.05 versus control group).

Datos de [ , , Biochem Biophys Res Commun, 2018, 503(3):1550-1556 ]

Sellecks Necrosulfonamide Ha sido citado por 119 Publicaciones

STING induces ZBP1-mediated necroptosis independently of TNFR1 and FADD [ Nature, 2025, 647(8090):735-746] PubMed: 40834903
SIGLEC12 mediates plasma membrane rupture during necroptotic cell death [ Nature, 2025, 10.1038/s41586-025-09741-1] PubMed: 41225007
Cytosolic cytochrome c represses ferroptosis [ Cell Metab, 2025, S1550-4131(25)00149-4] PubMed: 40233758
Harnessing the FGFR2/NF2/YAP signaling-dependent necroptosis to develop an FGFR2/IL-8 dual blockade therapeutic strategy [ Nat Commun, 2025, 16(1):4128] PubMed: 40319089
MLKL‒OPTN axis regulates herpesvirus-induced neurological sequelae [ Clin Transl Med, 2025, 15(6):e70353] PubMed: 40490945
The cancer-associated SF3B1K700E spliceosome mutation confers enhanced sensitivity to BV-6-induced cytotoxicity [ Cell Death Dis, 2025, 16(1):476] PubMed: 40595498
Androgen receptor inhibition sensitizes glioblastoma stem cells to temozolomide by the miR-1/miR-26a-1/miR-487b signature mediated WT1 and FOXA1 silencing [ Cell Death Discov, 2025, 11(1):248] PubMed: 40399259
O-GlcNAcylation of glutaminase isoform KGA inhibits ferroptosis through activation of glutaminolysis in hepatoblastoma [ Cell Death Discov, 2025, 11(1):160] PubMed: 40204725
Neuregulin-1 prevents death from a normally lethal respiratory viral infection [ PLoS Pathog, 2025, 21(4):e1013124] PubMed: 40267147
WTX-L/β-arrestin2/LCN2 axis controls vulnerability to ferroptosis in gastric cancer [ iScience, 2025, 28(3):111964] PubMed: 40109379

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