Necrostatin 2 racemate (Nec-1s)

N.º de catálogoS8641 Lote:S864105

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Datos técnicos

Fórmula

C13H12ClN3O2
Peso molecular 277.71 Número CAS 852391-15-2
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 55 mg/mL (198.04 mM)
Ethanol 13 mg/mL (46.81 mM)
Water Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción Necrostatin 2 racemate (Nec-1s, 7-Cl-O-Nec1, Necrostatin-1 stable, Necrostatin 1S) es una variante estable de Necrostatin-1. Este compuesto es un inhibidor más específico de RIPK1 que carece del efecto de focalización de IDO, con una selectividad más de 1000 veces superior para RIPK1 que para cualquier otra quinasa de las 485 quinasas humanas.
Objetivos
RIPK1
In vitro

Necrostatin 2 racemate (Nec-1s) es un potente inhibidor de RIPK1 y la necroptosis celular, a la vez que carece de actividad inhibidora de IDO.
In vivo

Necrostatin 2 racemate (Nec-1s) es eficaz en la reducción de lesiones cerebrales. Es un inhibidor superior adecuado para uso in vivo, careciendo de un efecto sensibilizador paradójico en la letalidad inducida por TNF.

Este compuesto posee varias características farmacocinéticas y farmacodinámicas ventajosas en comparación con Nec-1. Su perfil de seguridad también es superior al de Nec-1 por una toxicidad in vivo e in vitro reducida.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:

[3]
  • Líneas celulares

    BMDMs

  • Concentraciones

    50 µM

  • Tiempo de incubación

    6 h

  • Método

    Cells were treated with indicated concentrations of Necrostatin 2 racemate (Nec-1s).
Estudio en animales:

[1]
  • Modelos animales

    TNF-induced SIRS model (Female C57BL/6J WT mice)

  • Dosificaciones

    0.6 mg/kg and 6 mg/kg

  • Administración

    i.v.

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23190609/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30081531/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/36198273/

Sellecks Necrostatin 2 racemate (Nec-1s) Ha sido citado por 71 Publicaciones

SIGLEC12 mediates plasma membrane rupture during necroptotic cell death [ Nature, 2025, 10.1038/s41586-025-09741-1] PubMed: 41225007
Inhibition of heme biosynthesis triggers cuproptosis in acute myeloid leukemia [ Cell, 2025, S0092-8674(25)01233-4] PubMed: 41265435
Radiotherapy promotes cuproptosis and synergizes with cuproptosis inducers to overcome tumor radioresistance [ Cancer Cell, 2025, S1535-6108(25)00132-1] PubMed: 40215978
Simvastatin overcomes the pPCK1-pLDHA-SPRINGlac axis-mediated ferroptosis and chemo-immunotherapy resistance in AKT-hyperactivated intrahepatic cholangiocarcinoma [ Cancer Commun (Lond), 2025, 10.1002/cac2.70036] PubMed: 40443016
MLKL‒OPTN axis regulates herpesvirus-induced neurological sequelae [ Clin Transl Med, 2025, 15(6):e70353] PubMed: 40490945
Redox destabilization by ibrutinib promotes ferroptosis in diffuse large B-cell lymphoma (DLBCL) [ Cell Death Discov, 2025, 11(1):495] PubMed: 41173858
Reduction of intestinal RIPK1 ameliorates HFD-induced metabolic disorders in female mice [ iScience, 2025, 28(2):111906] PubMed: 40028283
TRIM25 facilitates ferroptosis in ovarian cancer through promoting PIEZO1 K63-linked ubiquitination and degradation [ Transl Oncol, 2025, 56:102386] PubMed: 40250035
7-Dehydrocholesterol dictates ferroptosis sensitivity [ Nature, 2024, 626(7998):411-418.] PubMed: 38297130
The RIPK1 death domain restrains ZBP1- and TRIF-mediated cell death and inflammation [ Immunity, 2024, S1074-7613(24)00221-8] PubMed: 38744293

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