NCT-503

N.º de catálogoS8619 Lote:S861901

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Datos técnicos

Fórmula

C20H23F3N4S
Peso molecular 408.48 Número CAS 1916571-90-8
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 81 mg/mL (198.29 mM)
Ethanol 20 mg/mL (48.96 mM)
Water Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%Ethanol 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.

 1.000mg/ml (2.45mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL 20 mg/ml clarified Ethanol stock solution to 400 μL PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 500 μL ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción NCT-503 es un inhibidor de la phosphoglycerate dehydrogenase (PHGDH) con un valor de IC50 de 2,5 μM. Es inactivo contra un panel de otras Dehydrogenase y muestra una reactividad cruzada mínima en un panel de 168 GPCR.
Objetivos
PHGDH
(Cell-free)
2.5 μM
In vitro

NCT-503 tiene una solubilidad acuosa razonable y exhibe propiedades favorables de absorción, distribución, Metabolism y excreción (ADME).

Este compuesto bloquea selectivamente la síntesis de serina derivada de la glucosa, pero al mismo tiempo desencadena un desperdicio de unidades de un carbono dependiente de SHMT1 para sintetizar serina a partir de glicina. Este ciclo inútil agota las células de nucleótidos y conduce a la detención del ciclo celular.
In vivo

NCT-503 tiene buena exposición (AUClast=14.700 hr*ng/mL), semivida (2,5 hr) y Cmax (~20 μM en plasma) después de la administración intraperitoneal con una significativa distribución en el hígado y el cerebro. La inhibición de PHGDH por este compuesto aumenta selectivamente la necrosis en xenoinjertos MDA-MB-468, pero no en xenoinjertos MDA-MB-231. También reduce el crecimiento y el peso de los xenoinjertos MDA-MB-468 dependientes de PHGDH, pero no afecta el crecimiento o el peso de los xenoinjertos MDA-MB-231 independientes de PHGDH.

Protocolo (de referencia)

Estudio en animales:

[1]
  • Modelos animales

    NOD.SCID mice bearing MDA-MB-231 and MDA-MB-468 orthotropic xenografts

  • Dosificaciones

    40 mg/kg

  • Administración

    i.p.

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27110680/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27110680/

Sellecks NCT-503 Ha sido citado por 11 Publicaciones

Artesunate Nanoplatform Targets the Serine-MAPK Axis in Cancer-Associated Fibroblasts to Reverse Photothermal Resistance in Triple-Negative Breast Cancer [ Adv Mater, 2025, e2502617] PubMed: 40528526
Aberrant regulation of serine metabolism drives extracellular vesicle release and cancer progression [ Cell Rep, 2024, 43(8):114517] PubMed: 39024098
PHGDH is Key to a Prognostic Multigene Signature and a Potential Therapeutic Target in Acute Myeloid Leukemia [ J Cancer, 2024, 15(9):2538-2548] PubMed: 38577610
Inhibition of phosphoglycerate dehydrogenase induces ferroptosis and overcomes enzalutamide resistance in castration-resistant prostate cancer cells [ Drug Resist Updat, 2023, 70:100985] PubMed: 37423117
PHGDH arginine methylation by PRMT1 promotes serine synthesis and represents a therapeutic vulnerability in hepatocellular carcinoma [ Nat Commun, 2023, 14(1):1011] PubMed: 36823188
Eubacterium rectale Improves the Efficacy of Anti-PD1 Immunotherapy in Melanoma via l-Serine-Mediated NK Cell Activation [ Research (Wash D C), 2023, 6:0127] PubMed: 37223471
Glutamine and amino acid metabolism as a prognostic signature and therapeutic target in endometrial cancer [ Cancer Med, 2023, 10.1002/cam4.6256] PubMed: 37387559
PERK is a critical metabolic hub for immunosuppressive function in macrophages [ Nat Immunol, 2022, 23(3):431-445] PubMed: 35228694
Purine nucleotide depletion prompts cell migration by stimulating the serine synthesis pathway [ Nat Commun, 2022, 13(1):2698] PubMed: 35577785
Exogenous and Endogenous Serine Deficiency Exacerbates Hepatic Lipid Accumulation [ Oxid Med Cell Longev, 2021, 2021:4232704] PubMed: 34712382

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