NBQX (FG9202)

N.º de catálogoS9686 Lote:S968601

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Datos técnicos

Fórmula

C12H8N4O6S

Peso molecular 336.28 Número CAS 118876-58-7
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 67 mg/mL (199.23 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.

3.35mg/ml (9.96mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 67 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.

3.35mg/ml (9.96mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 67 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción NBQX (FG9202, NNC 079202) es un antagonista altamente selectivo y competitivo del receptor AMPA (AMPAR) con efecto antiepiléptico.
Objetivos
AMPAR
In vitro

NBQX (FG9202) es altamente selectivo in vitro. El valor de IC50 para la inhibición de las corrientes de entrada evocadas por AMPA es de 0,4 μM para este compuesto, mientras que inhibe las corrientes inducidas por NMDA con un valor de IC50 de 60 μM.

In vivo

Se inyecta pentilentetrazol (PTZ, 50 mg/kg) por vía intraperitoneal (i.p.) a ratas durante 28 días consecutivos para establecer modelos de epilepsia crónica. Posteriormente, se inyecta NBQX (FG9202, 20 mg/kg, i.p.) durante 3 días para la observación de las mediciones conductuales de la epilepsia. Este compuesto normaliza las redes perineuronales (PNNs), los niveles de tenascina-R, agrecano y neurocano. Es suficiente para disminuir las convulsiones al aumentar la latencia a las convulsiones, disminuir la duración del inicio de las convulsiones y reducir las puntuaciones de la gravedad de las convulsiones.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:

[2]

  • Líneas celulares

    Mouse neocortical neurones

  • Concentraciones

    0.1 μM - 100 μM

  • Tiempo de incubación

    --

  • Método

    Cells are continuously superfused with extracellular saline at a rate of 2.5 ml/min. After giga-seal formation the whole cell configuration is obtained by suction.The holding potential is - 60 mV and at the start of each experiment the current is measured continuously for 30 s to ensure a stable baseline. Agonist-containing solutions are delivered to the chamber through a custom-made gravity-driven flowpipe, the tip of which is placed approximately 50 μm from the cell. Application is triggered when the tubing connected to the flowpipe is compressed by a valve controlled by the Pulse software. In general, agonists are applied for 1.5 or 3 s every 45 s. The sample interval during application is 600 μs. After stable responses are obtained, the extracellular saline as well as the agonist-containing solution are replaced by solutions containing NBQX (FG9202). This compound is present until responses of a repeatable amplitude are achieved. Currents are measured at the plateau phase of the responses just before deactivation.

Estudio en animales:

[1]

  • Modelos animales

    Male Wistar rats

  • Dosificaciones

    20 mg/kg

  • Administración

    IP

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27880801/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9726646/

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Los productos Selleck se transportan a temperatura ambiente. Si recibe el producto a temperatura ambiente, tenga la seguridad de que el Departamento de Inspección de Calidad de Selleck ha realizado experimentos para verificar que la colocación a temperatura normal durante un mes no afectará la actividad biológica de los productos en polvo. Después de la recogida, guarde el producto de acuerdo con los requisitos descritos en la hoja de datos. La mayoría de los productos Selleck son estables en las condiciones recomendadas.

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