Naquotinib(ASP8273)

N.º de catálogoS8412 Lote:S841201

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Datos técnicos

Fórmula

C₃₀H₄₂N₈O₃

Peso molecular

562.71

Número CAS

1448232-80-1

Solubilidad (25°C)*

In vitro

Ethanol

100 mg/mL (177.71 mM)

DMSO

52 mg/mL (92.4 mM)

Water

Insoluble

In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	2.6mg/ml (4.62mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 52 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.175mg/ml (0.31mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 3.5 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción

Naquotinib (ASP8273) es un inhibidor oral, irreversible, selectivo de mutantes del receptor del factor de crecimiento epidérmico (EGFR), con potencial actividad antineoplásica.

Objetivos

mutant EGFR

In vitro

Naquotinib (ASP8273) es un inhibidor TKI irreversible de molécula pequeña que inhibe la actividad quinasa de las mutaciones de EGFR, incluyendo T790M, con actividad limitada contra el CPNM de tipo salvaje (WT) de EGFR. En los ensayos enzimáticos in vitro y basados en células, este compuesto se evalúa contra mutantes de EGFR (L858R, deleción del exón 19, L858R/T790M y del19/T790M) y EGFR WT. Se descubre mediante espectrometría de masas que se une covalentemente a un EGFR mutante (L858R/T790M) a través del residuo de cisteína 797 en el dominio quinasa de EGFR con una inhibición duradera de la fosforilación de EGFR durante 24 h. En las líneas celulares de CPNM que albergan las mutaciones de EGFR anteriores, tiene valores de IC50 de 8-33 nM hacia los mutantes de EGFR, más potente que el de EGFR WT (valor de IC50 de 230 nM). Se demuestra además que suprime la vía de señalización a través de ERK y Akt. Este compuesto incluso muestra actividad en líneas celulares de EGFR mutante que son resistentes a otros TKI de EGFR, incluyendo AZD9291 y CO-1686.

In vivo

En estudios de xenoinjertos en ratones, S8412 induce la regresión tumoral en los modelos de xenoinjerto NCI-H1975 (L858R/T790M), HCC827 (del ex19) y PC-9 (del ex19) mediante dosificación oral repetida de forma dosis-dependiente. Los programas de dosificación no afectan la eficacia de ASP8273. En los modelos de xenoinjerto HCC827 y NCI-H1975, S8412 induce la regresión tumoral a 10, 30 y 100 mg/kg sin afectar el peso corporal. S8412 también produce inhibición del crecimiento tumoral a partir de 10 mg/kg en el xenoinjerto tumoral derivado de pacientes con CPNM, LU1868, que expresan T790M/L858R. Por otro lado, S8412 no produce una inhibición significativa del crecimiento tumoral a 10 y 30 mg/kg en el modelo de xenoinjerto A431.

Protocolo (de referencia)

Referencias

http://cancerres.aacrjournals.org/content/74/19_Supplement/1728.short
http://cancerres.aacrjournals.org/content/75/15_Supplement/2586.short

Sellecks Naquotinib(ASP8273) Ha sido citado por 1 Publicación

Emerging drugs for EGFR-mutated non-small cell lung cancer [Sukrithan V, et al. Expert Opin Emerg Drugs, 2018, 10.1080/14728214.2018.1558203 Share on FacebookShare on TwitterShare on Google+]	PubMed: 30570396

Emerging drugs for EGFR-mutated non-small cell lung cancer [Sukrithan V, et al. Expert Opin Emerg Drugs, 2018, 10.1080/14728214.2018.1558203 Share on FacebookShare on TwitterShare on Google+]

PubMed: 30570396

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