Napabucasin (BBI608)

N.º de catálogoS7977 Lote:S797702

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Datos técnicos

Fórmula

C14H8O4

Peso molecular 240.21 Número CAS 83280-65-3
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 14 mg/mL (58.28 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción Napabucasin (BBI608) es un inhibidor oralmente disponible de Stat3 y de la pluripotencia de las células cancerosas.
Objetivos
Stat3
In vitro Napabucasin regula a la baja la expresión génica de la pluripotencia impulsada por Stat3 y las propiedades de la pluripotencia cancerosa, e inhibe eficazmente la autorrenovación de las células cancerosas con alta pluripotencia con un IC50 que oscila entre 0,291 y 1,19 μM, en la inhibición de células madre normales.
In vivo En ratones con xenoinjertos de PaCa-2, Napabucasin (20 mg/kg, i.p.) inhibe significativamente el crecimiento tumoral, la recaída y la metástasis.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:

[1]

  • Líneas celulares

    Cancer stem cells U87-MG, U118, COLO205, DLD1, SW480, HCT116, FaDu, ACHN, SNU-475, Huh7, HepG2, H1975, A549, H460, CAOV-3, SW-626, PaCa2.

  • Concentraciones

    ~2 μM

  • Tiempo de incubación

    72 h

  • Método

    For cancer stem cells, spheres are dissociated and plated under cancer stem cell culture conditions on coated 96-well plates. After 72 h of culture, wells are dosed with the indicated compounds. Seventy-two hours or 24 h after dosing, CellTiter-Glo 2.0 is added to each well, and the luminescence is measured as described by the manufacturer. IC50 values are calculated by fitting a four parameter dose–response curve to normalized data using GraphPad Prism software. For bulk cells, cells are plated at 5,000 cells per well on 96-well plates. Twenty-four hours after plating, cells are treated with the indicated compounds. Viability is determined at 72 h as described above.

Estudio en animales:

[1]

  • Modelos animales

    Mice bearing PaCa-2 xenografts

  • Dosificaciones

    20 mg/kg

  • Administración

    i.p.

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25605917/

Sellecks Napabucasin (BBI608) Ha sido citado por 32 Publicaciones

Prolonging lung cancer response to EGFR inhibition by targeting the selective advantage of resistant cells [ Nat Commun, 2025, 16(1):7853] PubMed: 40846697
Crosstalk Between nNOS/NO and COX-2 Enhances Interferon-Gamma-Stimulated Melanoma Progression [ Cancers (Basel), 2025, 17(3)477] PubMed: 39941844
Serum amyloid A promotes glycolysis of neutrophils during PD-1 blockade resistance in hepatocellular carcinoma [ Nat Commun, 2024, 15(1):1754] PubMed: 38409200
Napabucasin-loaded PLGA nanoparticles trigger anti-HCC immune responses by metabolic reprogramming of tumor-associated macrophages [ J Transl Med, 2024, 22(1):1125] PubMed: 39707412
Molecular crosstalk between MUC1 and STAT3 influences the anti-proliferative effect of Napabucasin in epithelial cancers [ Sci Rep, 2024, 14(1):3178] PubMed: 38326371
ADAR1-mediated RNA editing of SCD1 drives drug resistance and self-renewal in gastric cancer [ Nat Commun, 2023, 14(1):2861] PubMed: 37208334
Targeting VCP potentiates immune checkpoint therapy for colorectal cancer [ Cell Rep, 2023, 42(11):113318] PubMed: 37865914
Alcohol reshapes a liver premetastatic niche for cancer by extra- and intrahepatic crosstalk-mediated immune evasion [ Mol Ther, 2023, 31(9):2662-2680] PubMed: 37469143
Prolonging lung cancer response to EGFR inhibition by targeting the selective advantage of resistant cells [ BioRxiv, 2023, 10.1101/2023.06.19.545595] PubMed: none
CRISPRi screens in human iPSC-derived astrocytes elucidate regulators of distinct inflammatory reactive states [ Nat Neurosci, 2022, 25(11):1528-1542] PubMed: 36303069

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