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In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble. * Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes. * Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)
Preparación de soluciones madre
Actividad biológica
Descripción
Nanvuranlat (JPH203, KYT-0353, JPH-203SBECD), un inhibidor selectivo del L-type amino acid transporter 1, muestra una dramática inhibición de la captación de leucina (IC50=0,06 µM) y del crecimiento celular (IC50=4,1 µM) en células de cáncer de colon humano (HT-29), células de cáncer oral humano (YD-38) y células leucémicas.
Objetivos
LAT1 (Cell-free assay)
In vitro
Nanvuranlat (JPH203) inhibió de forma completa y ligera la captación de L-Leucina en células YD-38 (valor IC50: 0,79 μM) y NHOKs (valor IC50: >100 μM), respectivamente. Inhibió el crecimiento de células HT-29, generando un IC50 aparente de 4,1 μM, pero la concentración IC50 (0,06 μM) necesaria para inhibir la captación de L-Leucina no inhibió el crecimiento de células HT-29, lo que representa una diferencia de susceptibilidad de 68 veces. Este compuesto activó la vía de señalización apoptótica dependiente de mitocondrias mediante la regulación al alza de factores pro-apoptóticos, como Bad, Bax y Bak, y la forma activa de la caspasa-9, y la regulación a la baja de factores anti-apoptóticos, como Bcl-2 y Bcl-xL en células de osteosarcoma humano Saos2. Puede distinguir la abundancia relativa entre LAT1 y LAT2, y tiene una alta selectividad para LAT1. JPH203 fue metabólicamente estable en incubaciones de microsomas hepáticos de ratón, rata, perro, mono y humano. Induce tanto el arresto del ciclo celular G2/M como G0/G1, así como la reducción de la fase S acompañada de una expresión alterada de las proteínas en la progresión del ciclo celular: ciclina D1, CDK4 y CDK6.
In vivo
La administración intravenosa diaria de JPH203 (12,5 y 25 mg/kg) inhibió significativamente el crecimiento tumoral en xenoinjertos de células de colangiocarcinoma KKU-213 en el modelo de ratones desnudos de manera dosis-dependiente, sin cambios estadísticamente significativos en el peso corporal del animal y sin diferencias en la histología y apariencia de los órganos internos en comparación con el grupo de control. Así, este compuesto muestra eficacia antitumoral en ratones desnudos que portan xenoinjertos de células de colangiocarcinoma humano (CCA) sin toxicidad general.
Colony formation assays are performed by seeding 300 cells/well into 6 well plates. After 24 h of growth, the cells are treated with 100 µM Nanvuranlat (JPH203) for 72 h. This compound is then removed and fresh medium is added. The cells are incubated for 10 days. Thereafter, medium is removed and the cells are washed with phosphate buffered saline (PBS) and fixed with 4% paraformaldehyde for 10 min at 4℃. Sequentially, the colonies are stained with 2% crystal violet for 10 min. Finally, colonies stained by crystal violet are washed with PBS and dried at room temperature, before imaged by a digital camera.
Expression and Functional Evaluation of ABC and SLC Transporters in Human Choroid Plexus Papilloma (HIBCPP) Cells: A Human Blood-Cerebrospinal Fluid Barrier Model
[ Pharm Res, 2025, 10.1007/s11095-025-03987-0]
Oligonol®, an Oligomerized Polyphenol from Litchi chinensis, Enhances Branched-Chain Amino Acid Transportation and Catabolism to Alleviate Sarcopenia
[ Int J Mol Sci, 2024, 25(21)11549]
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