MYCi975

N.º de catálogoS8906 Lote:S890601

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Datos técnicos

Fórmula

C25H16Cl2F6N2O2
Peso molecular 561.30 Número CAS 2289691-01-4
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (178.15 mM)
Ethanol 60 mg/mL (106.89 mM)
Water Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.

 1.670mg/ml (2.98mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 33.3 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to make it clear. Volume up to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción MYCi975 (NUCC-0200975) es un inhibidor potente, selectivo y oralmente activo de MYC que interrumpe la interacción MYC/MAX, promueve la fosforilación T58 de MYC y la degradación de MYC, y altera la expresión génica impulsada por MYC. Este compuesto exhibe potentes actividades antitumorales.
Objetivos
MYC
In vitro

MYCi975 se localiza en la misma región de la proteína MYC. El tratamiento de las células con este compuesto mejora la degradación de MYC y la fosforilación en T58. También aumenta directamente la pT58 de MYC mediada por GSK3b en el ensayo de quinasa in vitro.
In vivo

MYCi975 suprime el crecimiento tumoral in vivo en ratones, aumenta la infiltración de células inmunes tumorales, regula al alza PD-L1 en tumores y sensibiliza los tumores a la inmunoterapia anti-PD1 con buena tolerabilidad.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:

[1]
  • Líneas celulares

    MycCaP, PC3, LNCaP, PC12, MV411, SK-N-BE (2), 293T, P493-6 B cells, LLC1 cells, TGR-1, HO15.19 Rat-1 cells

  • Concentraciones

    3-25 μM, 8 μM, 6 μM

  • Tiempo de incubación

    24 h

  • Método

    PC3 cells are treated with 6 μM 361 or 8 μM MYCi975 and P493-6 cells are treated with 0.1 mg/ml Tetracycline or 6 μM this compound for 24 hr in triplicates. Then cells are washed with PBS and RNA is extracted using RNAeasy Plus mini kit.
Estudio en animales:

[1]
  • Modelos animales

    6-8 weeks old FVB mice, prostate PDX model (TM00298), NSG mice, C57BL/6, CB17/Icr-Prkdcscid/IcrIcoCrl mice, CD-1

  • Dosificaciones

    50 mg/kg, 100 mg/kg

  • Administración

    IP

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31679823/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/35108425/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/36211811/

Sellecks MYCi975 Ha sido citado por 14 Publicaciones

Reprogramming neuroblastoma by diet-enhanced polyamine depletion [ Nature, 2025, 646(8085):707-715] PubMed: 40993392
MYC plus class IIa HDAC inhibition drives mitochondrial dysfunction in non-small cell lung cancer [ Cell Rep, 2025, 44(6):115722] PubMed: 40392656
Defining the functional role and potential as an immunotherapeutic target of ALCAM in neuroblastoma [ Mol Cancer Ther, 2025, 10.1158/1535-7163.MCT-25-0136] PubMed: 41202161
CD38 contributes to tumor progression and tumor microenvironment reshaping in epithelial ovarian cancer [ Transl Oncol, 2025, 57:102414] PubMed: 40381484
Cell-based high-throughput screening using a target-NanoLuc fusion construct to identify molecular glue degraders of c-Myc oncoprotein [ RSC Chem Biol, 2025, 10.1039/d5cb00093a] PubMed: 40978459
Substrate Stiffness Modulates Fibroblast Extracellular Vesicle Secretion via Mechanotransduction Pathways [ bioRxiv, 2025, 2025.07.29.667440] PubMed: 40766685
Metabolic imaging distinguishes ovarian cancer subtypes and detects their early and variable responses to treatment [ Oncogene, 2024, 10.1038/s41388-024-03231-w] PubMed: 39639170
The oncogenic axis YAP/MYC/EZH2 impairs PTEN tumor suppression activity enhancing lung tumorigenicity [ Cell Death Discov, 2024, 10(1):452] PubMed: 39455556
A program of successive gene expression in mouse one-cell embryos [ Cell Rep, 2023, 42(2):112023] PubMed: 36729835
Patient-Derived Triple-Negative Breast Cancer Organoids Provide Robust Model Systems That Recapitulate Tumor Intrinsic Characteristics [ Cancer Res, 2022, 82(7):1174-1192] PubMed: 35180770

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