MYCi361

N.º de catálogoS8905 Lote:S890501

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Datos técnicos

Fórmula

C₂₆H₁₆ClF₉N₂O₂

Peso molecular

594.86

Número CAS

2289690-31-7

Solubilidad (25°C)*

In vitro

DMSO

100 mg/mL (168.1 mM)

Ethanol

14 mg/mL (23.53 mM)

Water

Insoluble

In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	2.500mg/ml (4.20mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 50 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to make it clear; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción

MYCi361 es un inhibidor de MYC que interactúa con MYC dentro de las células, interrumpe los dímeros MYC/MAX y afecta la expresión génica impulsada por MYC. Este compuesto se une a MYC con un Kd de 3,2 μM. Suprime el crecimiento tumoral in vivo, aumenta la infiltración de células inmunitarias en el tumor, regula al alza PD-L1 en los tumores y sensibiliza los tumores a la inmunoterapia anti-PD1.

Objetivos

MYC
(Cell-free assay)

3.2 μM(Kd)

In vitro

MYCi361 interactúa con MYC dentro de las células, interrumpe los dímeros MYC/MAX y afecta la expresión génica impulsada por MYC. Este compuesto mejora la fosforilación de MYC en la treonina-58, aumentando consecuentemente la degradación de MYC mediada por el proteasoma.

In vivo

MYCi361 suprime el crecimiento tumoral in vivo en ratones, aumenta la infiltración de células inmunitarias en el tumor, regula al alza PD-L1 en los tumores y sensibiliza los tumores a la inmunoterapia anti-PD1.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:^{^[1]}	Líneas celulares MycCaP, PC3, LNCaP, PC12, MV411, SK-N-BE (2), 293T, P493-6 B cells, LLC1, TGR-1, HO15.19 Rat-1 cells Concentraciones 4 μM Tiempo de incubación 72 h Método Immunogenic Cell Death Assays: MycCaP cells are treated with 4 μM MYCi361 for 72 hr, and supernatants are collected. Cell counts are performed for quantifying secreted ATP and high mobility group protein B1 (HMGB1). For detection of surface Calreticulin, cells are incubated with rabbit anti-Calreticulin for 60 min and then incubated with Alexa Flour 488 anti-rabbit secondary antibody, and analyzed by flow cytometry.
Estudio en animales:^{^[1]}	Modelos animales 6-8 week old FVB mice, prostate PDX model, NSG mice, C57BL/6 mice, CB17/Icr-Prkdcscid/IcrIcoCrl mice, CD-1 mice Dosificaciones 55 mg/kg, 50 mg/kg Administración IP, Oral gavage

Ensayo celular:^{^[1]}

Líneas celulares
MycCaP, PC3, LNCaP, PC12, MV411, SK-N-BE (2), 293T, P493-6 B cells, LLC1, TGR-1, HO15.19 Rat-1 cells
Concentraciones
4 μM
Tiempo de incubación
72 h
Método
Immunogenic Cell Death Assays: MycCaP cells are treated with 4 μM MYCi361 for 72 hr, and supernatants are collected. Cell counts are performed for quantifying secreted ATP and high mobility group protein B1 (HMGB1). For detection of surface Calreticulin, cells are incubated with rabbit anti-Calreticulin for 60 min and then incubated with Alexa Flour 488 anti-rabbit secondary antibody, and analyzed by flow cytometry.

Estudio en animales:^{^[1]}

Modelos animales
6-8 week old FVB mice, prostate PDX model, NSG mice, C57BL/6 mice, CB17/Icr-Prkdcscid/IcrIcoCrl mice, CD-1 mice
Dosificaciones
55 mg/kg, 50 mg/kg
Administración
IP, Oral gavage

Referencias

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31679823/

Sellecks MYCi361 Ha sido citado por 8 Publicaciones

A Potential Role for c-MYC in the Regulation of Meibocyte Cell Stress [ Cells, 2025, 14(10)709]	PubMed: 40422212
Cell-based high-throughput screening using a target-NanoLuc fusion construct to identify molecular glue degraders of c-Myc oncoprotein [ RSC Chem Biol, 2025, 10.1039/d5cb00093a]	PubMed: 40978459
Genome-scale clustered regularly interspaced short palindromic repeats screen identifies nucleotide metabolism as an actionable therapeutic vulnerability in diffuse large B-cell lymphoma [ Haematologica, 2024, 109(12):3989-4006]	PubMed: 38841800
Extrachromosomal circular DNA promotes prostate cancer progression through the FAM84B/CDKN1B/MYC/WWP1 axis [ Cell Mol Biol Lett, 2024, 29(1):103]	PubMed: 38997648
Inhibiting BRAF/EGFR/MEK suppresses cancer stemness and drug resistance of primary colorectal cancer cells [ Oncotarget, 2023, 14:879-889]	PubMed: 37791907
Inhibiting BRAF/EGFR/MEK suppresses cancer stemness and drug resistance of primary colorectal cancer cells [ Oncotarget, 2023, 10.18632/oncotarget.28517]	PubMed: 37791907
Loss of G0/G1 switch gene 2 (G0S2) promotes disease progression and drug resistance in chronic myeloid leukaemia (CML) by disrupting glycerophospholipid metabolism [ Clin Transl Med, 2022, 12(12):e1146]	PubMed: 36536477
Circular RNA circ_0057558 Controls Prostate Cancer Cell Proliferation Through Regulating miR-206/USP33/c-Myc Axis [ Front Cell Dev Biol, 2021, 9:644397]	PubMed: 33718387

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