MSA-2

N.º de catálogoS9681 Lote:S968104

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Datos técnicos

Fórmula

C₁₄H₁₄O₅S

Peso molecular

294.32

Número CAS

129425-81-6

Solubilidad (25°C)*

In vitro

DMSO

35 mg/mL (118.91 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	1.750mg/ml (5.95mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 35 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción

MSA-2 es un agonista humano no nucleotídico de STING disponible por vía oral con actividad antitumoral.

Objetivos

STING

In vitro

El MSA-2 en solución existe como monómeros y dímeros no covalentes en un equilibrio que favorece fuertemente a los monómeros; los monómeros no pueden unirse a STING, mientras que los dímeros no covalentes se unen a STING con afinidad nanomolar. Este compuesto exhibe una potencia celular sustancialmente mayor en un microambiente tumoral acidificado que en el tejido normal, debido a una mayor entrada y retención celular combinada con la inherente y pronunciada dependencia de la concentración para la ocupación de STING.

In vivo

MSA-2 está disponible por vía oral, manifestando una exposición oral y subcutánea similar en ratones. En ratones portadores de tumores, este compuesto indujo elevaciones de interferón-b en plasma y tumores por ambas vías de administración. Regímenes bien tolerados del mismo indujeron regresiones tumorales en ratones portadores de tumores singénicos MC38. En modelos tumorales que responden de forma moderada o deficiente al bloqueo de PD-1, las combinaciones de este químico y el anticuerpo anti-PD-1 son superiores para inhibir el crecimiento tumoral y prolongar la supervivencia en comparación con la monoterapia.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:^{^[1]}	Líneas celulares THP-1 cells, mouse macrophages Concentraciones 20 μM, 0.16 μM-100 μM Tiempo de incubación 5 h Método In the primary screen, THP-1 cells are incubated, in 1536-well plates, with test compounds (20 μM) in a RPMI1640-based assay medium in the presence of 5% carbon dioxide at 37°C for 5 hours. IFN-b levels are determined using an AlphaLISA assay and an EnVision Reader and expressed as percentages of IFN-b induced by cGAMP. STING binding activity of compounds is evaluated with a competitive radioligand binding assay using tritiated cGAMP and membrane embedded full-length recombinant human and mouse STING generated in insect cells. STING pathway activation by this compound is assessed by Western blotting, probing phosphorylation status and total protein levels of STING, TBK-1, and IRF3 by using commercially available antibodies.
Estudio en animales:^{^[1]}	Modelos animales C57BL/6J mice, NSG mice, BALB/c mice, nude NCr mice Dosificaciones 25 mg/kg, 40 mg/kg, 50 mg/kg, 60 mg/kg, 80 mg/kg, 160 mg/kg Administración intra tumor injection, SC, PO

Ensayo celular:^{^[1]}

Líneas celulares
THP-1 cells, mouse macrophages
Concentraciones
20 μM, 0.16 μM-100 μM
Tiempo de incubación
5 h
Método
In the primary screen, THP-1 cells are incubated, in 1536-well plates, with test compounds (20 μM) in a RPMI1640-based assay medium in the presence of 5% carbon dioxide at 37°C for 5 hours. IFN-b levels are determined using an AlphaLISA assay and an EnVision Reader and expressed as percentages of IFN-b induced by cGAMP. STING binding activity of compounds is evaluated with a competitive radioligand binding assay using tritiated cGAMP and membrane embedded full-length recombinant human and mouse STING generated in insect cells. STING pathway activation by this compound is assessed by Western blotting, probing phosphorylation status and total protein levels of STING, TBK-1, and IRF3 by using commercially available antibodies.

Estudio en animales:^{^[1]}

Modelos animales
C57BL/6J mice, NSG mice, BALB/c mice, nude NCr mice
Dosificaciones
25 mg/kg, 40 mg/kg, 50 mg/kg, 60 mg/kg, 80 mg/kg, 160 mg/kg
Administración
intra tumor injection, SC, PO

Referencias

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32820094/

Sellecks MSA-2 Ha sido citado por 2 Publicaciones

An albumin-prodrug injectable formulation for synergistic cancer immunotherapy [ J Colloid Interface Sci, 2025, 686:1019-1032]	PubMed: 39929010
Structural insights into a shared mechanism of human STING activation by a potent agonist and an autoimmune disease-associated mutation [ Cell Discov, 2022, 8(1):133]	PubMed: 36513640

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