MS1943

N.º de catálogoS8918 Lote:S891801

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Datos técnicos

Fórmula

C₄₂H₅₄N₈O₃

Peso molecular

718.93

Número CAS

2225938-17-8

Solubilidad (25°C)*

In vitro

DMSO

100 mg/mL (139.09 mM)

Ethanol

100 mg/mL (139.09 mM)

Water

Insoluble

In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)

Homogeneous suspension

CMC-NA

≥5mg/ml

Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción

MS1943 es un degradador selectivo de EZH2 biodisponible por vía oral que reduce eficazmente los niveles de EZH2 en las células con una IC50 de 120 nM para la inhibición de la actividad de la metiltransferasa EZH2.

Objetivos

EZH2
(Cell-free assay)

120 nM

In vitro

MS1943 es un degradador selectivo de EZH2, el primero de su clase, que reduce eficazmente los niveles de EZH2 en las células. Este compuesto tiene un profundo efecto citotóxico en múltiples células TNBC, mientras que respeta las células normales. Media sus efectos citotóxicos a través del estrés del RE y la inducción de la UPR en células que dependen de EZH2 para su crecimiento.

In vivo

Este compuesto es eficaz in vivo y bien tolerado en ratones a la dosis eficaz, lo que sugiere que la degradación farmacológica de EZH2 puede ser ventajosa para el tratamiento de los cánceres que dependen de EZH2.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:^{^[1]}	Líneas celulares MDA-MB-468 cells, HCC70 cells, BT549, HCC70 and MDA-MB-231 TNBC cells, KARPAS-422 and SUDHL8 lymphoma cells and PNT2 non-cancerous prostate cells Concentraciones 5 μM, 4 μM Tiempo de incubación 24 h, 6 h Método For the study using MDA-MB-468 cells, cells are cultured for 24 h in the presence of MS1943 (5 μM), alone or with different concentrations of the proteasome inhibitor MG132, and EZH2 protein levels are detected via western blot as described already. Vinculin is used as a loading control to normalize EZH2 protein levels. For the study using HCC70 cells, cells are cultured for 6 h in the presence of this compound (4 μM), alone or with different concentrations of MG132, and EZH2 protein levels are detected via western blot as described before. Actin is used as a loading control to normalize EZH2 protein levels.
Estudio en animales:^{^[1]}	Modelos animales eight-week-old female BALB/c nude mice Dosificaciones 150 mg/kg Administración IP

Ensayo celular:^{^[1]}

Líneas celulares
MDA-MB-468 cells, HCC70 cells, BT549, HCC70 and MDA-MB-231 TNBC cells, KARPAS-422 and SUDHL8 lymphoma cells and PNT2 non-cancerous prostate cells
Concentraciones
5 μM, 4 μM
Tiempo de incubación
24 h, 6 h
Método
For the study using MDA-MB-468 cells, cells are cultured for 24 h in the presence of MS1943 (5 μM), alone or with different concentrations of the proteasome inhibitor MG132, and EZH2 protein levels are detected via western blot as described already. Vinculin is used as a loading control to normalize EZH2 protein levels. For the study using HCC70 cells, cells are cultured for 6 h in the presence of this compound (4 μM), alone or with different concentrations of MG132, and EZH2 protein levels are detected via western blot as described before. Actin is used as a loading control to normalize EZH2 protein levels.

Estudio en animales:^{^[1]}

Modelos animales
eight-week-old female BALB/c nude mice
Dosificaciones
150 mg/kg
Administración
IP

Referencias

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31819273/

Sellecks MS1943 Ha sido citado por 1 Publicación

Increased translation driven by non-canonical EZH2 creates a synthetic vulnerability in enzalutamide-resistant prostate cancer [ Nat Commun, 2024, 15(1):9755]	PubMed: 39567499

Increased translation driven by non-canonical EZH2 creates a synthetic vulnerability in enzalutamide-resistant prostate cancer [ Nat Commun, 2024, 15(1):9755]

PubMed: 39567499

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