MS023

N.º de catálogoS8112 Lote:S811201

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Datos técnicos

Fórmula

C17H25N3O
Peso molecular 287.40 Número CAS 1831110-54-3
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 57 mg/mL (198.32 mM)
Ethanol 57 mg/mL (198.32 mM)
Water Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción MS023 es un inhibidor de PRMT de tipo I potente, selectivo y activo en células, con una IC50 de 30 nM, 119 nM, 83 nM, 4 nM y 5 nM para PRMT1, PRMT3, PRMT4, PRMT6 y PRMT8, respectivamente.
Objetivos
PRMT6
(Cell-free assay)		 PRMT8
(Cell-free assay)		 PRMT1
(Cell-free assay)		 PRMT4
(Cell-free assay)		 PRMT3
(Cell-free assay)
4 nM 5 nM 30 nM 83 nM 119 nM
In vitro

MS023 reduce potentemente los niveles celulares de H4R3me2a en células MCF7 y HEK293 al inhibir la actividad metiltransferasa de PRMT1/6 con una IC50 de 9 nM y 56 nM, respectivamente. Este compuesto también inhibe el crecimiento celular y potencialmente induce la detención del crecimiento y una morfología aplanada a bajas concentraciones. Mostró una alta potencia para las PRMT de tipo I, incluyendo PRMT1, 3, 4, 6 y 8, pero fue completamente inactivo contra las PRMT de tipo II y tipo III, las lisina metiltransferasas de proteínas y las ADN metiltransferasas. Este químico disminuyó potentemente los niveles celulares de dimetilación asimétrica de arginina de histona. También redujo los niveles globales de dimetilación asimétrica de arginina y, simultáneamente, aumentó los niveles de monometilación de arginina y dimetilación simétrica en las células.
In vivo

Este compuesto es un inhibidor de PRMT de tipo I potente, selectivo y activo en células.

Protocolo (de referencia)

Ensayo de quinasa:

[1]
  • Ensayos bioquímicos de PRMT

    Un ensayo de proximidad por centelleo (SPA) se utiliza para evaluar el efecto de los compuestos de prueba en la inhibición de la reacción de transferencia de metilo catalizada por PRMTs. En resumen, la S-adenosil-L-metionina tritiada (3H-SAM) se utiliza como donante del grupo metilo. El péptido marcado con biotina metilado (3H) se captura en una microplaca recubierta de estreptavidina/centelleador, lo que acerca el 3H-metilo incorporado y el centelleador, lo que resulta en una emisión de luz que se cuantifica rastreando la señal de radioactividad (recuentos por minuto) medida por un contador de centelleo y luminiscencia de microplacas TopCount NXT. Cuando es necesario, se utiliza SAM no tritiado para complementar las reacciones. Los valores de IC50 se determinan bajo condiciones equilibradas a concentraciones de Km tanto del sustrato como del cofactor mediante titulación de los compuestos de prueba en la mezcla de reacción.
Ensayo celular:

[1]
  • Líneas celulares

    MCF7, U2Os, HFF, HCT116, HEK293 , A549, MDA-MB-231 and T98G

  • Concentraciones

    ~100 μM

  • Tiempo de incubación

    --

  • Método

    Different cell lines are seeded on 96-well plates at density 3000/well and treated with MS023 at 0, 0.1, 1, 10, 50 and 100 μM concentrations for 96 h. MCF7, U2Os, HFF, HCT116, HEK293 are grown in DMEM and A549, MDA-MB-231 and T98G in RPMI supplemented with 10% FBS, penicillin (100 U/mL) and streptomycin (100 mg/mL). This compound is replaced after 48 h. The confluency is measured using IncuCyte™ ZOOM live cell imaging device and analysed with IncuCyte™ ZOOM (2015A) software based on phase contrast images.
Estudio en animales:

[2]
  • Modelos animales

    Nude mice

  • Dosificaciones

    80 mg/kg

  • Administración

    i.p.

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26598975/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31217189/

Sellecks MS023 Ha sido citado por 17 Publicaciones

Prmt1-mediated methylation regulates Ncoa4 stability to transactivate Adamts genes and promote bone extracellular matrix degradation in chronic hematogenous osteomyelitis [ Biol Direct, 2025, 20(1):60] PubMed: 40346625
PRMT1-mediated modification of H4R3me2a promotes liver cancer progression by enhancing the transcriptional activity of SOX18 [ Hepatol Commun, 2025, 9(4)e0647] PubMed: 40130992
Intratumoral CXCL13+ CD160+ CD8+ T cells promote the formation of tertiary lymphoid structures to enhance the efficacy of immunotherapy in advanced gastric cancer [ J Immunother Cancer, 2024, 12(9)e009603] PubMed: 39244216
KRASG 12C-inhibitor-based combination therapies for pancreatic cancer: insights from drug screening [ Mol Oncol, 2024, 10.1002/1878-0261.13725] PubMed: 39253995
Inhibition of epigenetic and cell cycle-related targets in glioblastoma cell lines reveals that onametostat reduces proliferation and viability in both normoxic and hypoxic conditions [ Sci Rep, 2024, 14(1):4303] PubMed: 38383756
Attenuation of protein arginine dimethylation via S-nitrosylation of protein arginine methyltransferase 1 [ J Pharmacol Sci, 2024, 154(3):209-217] PubMed: 38395522
EGR3 reduces podocyte inflammatory damage in obesity related glomerulopathy by inhibiting the PRMT1/p-STAT3 pathway [ Zhong Nan Da Xue Xue Bao Yi Xue Ban, 2024, 49(3):349-358] PubMed: 38970508
Attenuation of protein arginine dimethylation via S-nitrosylation of protein arginine methyltransferase 1 [ Journal of Pharmacological Sciences, 2024, Pages 209-217] PubMed: none
PRMT1 mediated methylation of cGAS suppresses anti-tumor immunity [ Nat Commun, 2023, 14(1):2806] PubMed: 37193698
PRMT blockade induces defective DNA replication stress response and synergizes with PARP inhibition [ Cell Rep Med, 2023, 4(12):101326] PubMed: 38118413

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