MRTX1133

N.º de catálogoE1051 Lote:E105109

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Datos técnicos

Fórmula

C33H31F3N6O2
Peso molecular 600.63 Número CAS 2621928-55-8
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (166.49 mM)
 
 
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.

 5.000mg/ml (8.32mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 500 μL ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% corn oil

Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.

 1.000mg/ml (1.66mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 20 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción MRTX1133 es un inhibidor altamente selectivo de KRAS G12D mutante y puede unirse reversiblemente a los mutantes KRAS G12D activados e inactivados e inhibir su actividad. La especificidad de MRTX1133 para KRAS G12D es más de 1000 veces mayor que la del KRAS de tipo salvaje.
Objetivos
KRAS G12D
In vitro

MRTX1133 no solo posee una potencia de nM de un solo dígito en un ensayo de proliferación celular, sino que también demuestra regresiones tumorales en el modelo de xenoinjerto Panc 04.03.
In vivo

MRTX1133 es un inhibidor altamente selectivo del KRAS G12D mutante y puede unirse reversiblemente a los mutantes KRAS G12D activados e inactivados e inhibir su actividad. La especificidad de este compuesto para KRAS G12D es más de 1000 veces mayor que la del KRAS de tipo salvaje

Protocolo (de referencia)

Estudio en animales:

[3]
  • Modelos animales

    CD-1 mice

  • Dosificaciones

    30 mg/kg

  • Administración

    i.p.

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/34012925/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/34889605/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/36216931/

Sellecks MRTX1133 Ha sido citado por 17 Publicaciones

Acetylation-induced degradation of ECHS1 enhances BCAA accumulation and proliferation in KRAS-mutant colorectal cancer [ J Exp Clin Cancer Res, 2025, 44(1):164] PubMed: 40437561
GCLM lactylation mediated by ACAT2 promotes ferroptosis resistance in KRASG12D-mutant cancer [ Cell Rep, 2025, 44(6):115774] PubMed: 40503938
Systemic activation of NRF2 contributes to the therapeutic efficacy of clinically-approved KRAS-G12C anti-cancer drugs [ Br J Cancer, 2025, 10.1038/s41416-025-03162-7] PubMed: 40890297
KRASG12D drives immunosuppression in lung adenocarcinoma through paracrine signaling [ JCI Insight, 2025, 10(1)e182228] PubMed: 39782689
Single-molecule imaging quantifies oncogenic KRAS dynamics for enhanced accuracy of therapeutic efficacy assessment [ iScience, 2025, 28(9):113374] PubMed: 40949096
SMURF2 facilitates GAP17 Isoform 1 membrane displacement to promote mutant p53-KRAS oncogenic synergy [ Mol Cancer Res, 2025, 10.1158/1541-7786.MCR-24-0701] PubMed: 39976545
Resistance to the KRASG12D Inhibitor MRTX1133 is Associated with Increased Sensitivity to BET Inhibition [ bioRxiv, 2025, 2025.05.10.653074] PubMed: 40463163
Defining the KRAS- and ERK-dependent transcriptome in KRAS-mutant cancers [ Science, 2024, 384(6700):eadk0775] PubMed: 38843331
Determining the ERK-regulated phosphoproteome driving KRAS-mutant cancer [ Science, 2024, 384(6700):eadk0850] PubMed: 38843329
ROR2 Regulates Cellular Plasticity in Pancreatic Neoplasia and Adenocarcinoma [ Cancer Discov, 2024, 14(11):2162-2182] PubMed: 38975886

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