Morphothiadin

N.º de catálogoE0094 Lote:E009401

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Datos técnicos

Fórmula

C21H22BrFN4O3S
Peso molecular 509.39 Número CAS 1092970-12-1
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (196.31 mM)
Ethanol 12 mg/mL (23.55 mM)
Water Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.

 5.000mg/ml (9.82mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.

 0.625mg/ml (1.23mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 12.5 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción Morphothiadin (GLS4) es un potente inhibidor de la replicación del virus de la Hepatitis B (HBV) tanto de tipo salvaje como resistente a adefovir con una IC50 de 12 nM. Este compuesto, un análogo de nucleósidos que se dirige a la polimerasa del virus, puede bloquear el ciclo de replicación del HBV y las enfermedades hepáticas crónicas asociadas al HBV.
Objetivos
HBV
(in the Southern blotting of analysis of replicative intermediate of HBV)
12 nM
In vitro

In vitro, Morphothiadin (GLS4) es significativamente menos tóxico para los hepatocitos humanos primarios, e inhibe significativamente la acumulación viral en el sobrenadante de células HepAD38 y las formas replicativas de HBV en el hígado, también inhibe fuertemente la expresión del gen del core.;
In vivo

En ratones desnudos inoculados con células HepAD38, el tratamiento con este compuesto muestra una supresión fuerte y sostenida del ADN viral en aproximadamente la misma medida tanto durante como después del tratamiento, y reduce los niveles de antígeno central intracelular en los tumores.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:

[1]
  • Líneas celulares

    HepAD38 cells

  • Concentraciones

    25, 50, 100, 200, 400 nM

  • Tiempo de incubación

    7 days

  • Método

    5×106 HepAD38 cells were seeded into each well of 6-well plates, and the wells were then treated with this compound for 7 days. Fresh medium and drug were added daily. Cell supernatants were assayed for the levels of HBV DNA by real-time PCR.
Estudio en animales:

[1]
  • Modelos animales

    Nude mice inoculated with HepAD38 cells

  • Dosificaciones

    3.75 mg/kg

  • Administración

    o.g.

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23959305/

Sellecks Morphothiadin Ha sido citado por 1 Publicación

Preclinical Antiviral and Safety Profiling of the HBV RNA Destabilizer AB-161 [ Viruses, 2024, 16(3)323] PubMed: 38543689

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