MMAE (Monomethyl auristatin E)

N.º de catálogoS7721 Lote:S772105

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Datos técnicos

Fórmula
C39H67N5O7
 
Peso molecular 717.98 Número CAS 474645-27-7
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (139.27 mM)
Ethanol 100 mg/mL (139.27 mM)
Water Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.

 5.000mg/ml (6.96mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to make it clear; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción MMAE (Monomethyl auristatin E) es un agente antineoplásico sintético. También es un agente disruptor de microtúbulos.
In vitro

Cuando se acopla a cAC10, MMAE muestra citotoxicidad selectiva en células CD30+ e induce la detención del crecimiento en fase G2/M y la muerte celular a través de la inducción de apoptosis.

Cuando se acopla al anticuerpo anti-CD79b, el anti–CD79b-vcMMAE tiene una actividad muy potente y amplia en un gran panel de líneas celulares de LNH in vitro.

Cuando se acopla al anticuerpo anti-HER2, el hertuzumab-vc-MMAE también puede ser internalizado eficazmente y eliminar potentemente las células tumorales que sobreexpresan HER2.

In vivo

En el modelo de ALCL Karpas 299, el cAC10-vcMMAE (1 mg/kg, i.v.) induce una regresión tumoral completa y duradera, mientras que el MMAE libre (0,36 mg/kg) no produce actividad antitumoral detectable.

En modelos de xenoinjerto de ratón de LNH, el anti–CD79b-vcMMAE (7 mg/kg, p.o.) resulta sorprendentemente en una remisión tumoral completa sostenida.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:

[1]
  • Líneas celulares

    CD30+ Karpas 299 cells

  • Concentraciones

    ~1000 ng/mL

  • Tiempo de incubación

    96 h

  • Método

    Cytotoxicity is measured using Alamar Blue dye reduction assay according to the manufacturer's directions. Briefly, a 40% solution (wt/vol) of Alamar Blue is freshly prepared in complete media just before cultures are added. Ninety-two hours after drug exposure, Alamar Blue solution is added to cells to constitute 10% culture volume. Cells are incubated for 4 hours, and dye reduction is measured on a Fusion HT fluorescent plate reader (Packard Instruments, Meriden, CT).

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12714494/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19633198/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26253944/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28923397/

Sellecks MMAE (Monomethyl auristatin E) Ha sido citado por 8 Publicaciones

Protein kinase CK2α is overexpressed in classical hodgkin lymphoma, regulates key signaling pathways, PD-L1 and may represent a new target for therapy [ Front Immunol, 2024, 15:1393485] PubMed: 38807597
Efficacy of retreatment with polatuzumab vedotin in combination with rituximab in polatuzumab vedotin-resistant DLBCL models [ Leuk Lymphoma, 2023, 1-11.] PubMed: 37548343
The molecular rationale for the combination of polatuzumab vedotin plus rituximab in diffuse large B-cell lymphoma [ Br J Haematol, 2022, 10.1111/bjh.18341] PubMed: 35764309
Proteogenomic characterization identifies clinically relevant subgroups of intrahepatic cholangiocarcinoma [ Cancer Cell, 2021, S1535-6108(21)00659-0] PubMed: 34971568
Novel AXL-targeted agents overcome FLT3 inhibitor resistance in FLT3-ITD+ acute myeloid leukemia cells [ Oncol Lett, 2021, 21(5):397] PubMed: 33777220
Expression and function of protein kinase CK2 in Hodgkin lymphoma [ PaDUA, 2019, N/A] PubMed: N/A
The two novel DLL4-targeting antibody-drug conjugates MvM03 and MGD03 show potent anti-tumour activity in breast cancer xenograft models [Wang S Cancer Lett, 2017, 409:125-136] PubMed: 28923397
[ Oncotarget, 2017, ] PubMed: 28881644

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