MLT-748

N.º de catálogoS8898 Lote:S889801

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Datos técnicos

Fórmula

C₁₉H₁₉Cl₂N₉O₃

Peso molecular

492.32

Número CAS

1832578-30-9

Solubilidad (25°C)*

In vitro

DMSO

98 mg/mL (199.05 mM)

Ethanol

10 mg/mL (20.31 mM)

Water

Insoluble

In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	4.600mg/ml (9.34mM)
	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	1.600mg/ml (3.25mM)

* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción

MLT-748 es un inhibidor potente, selectivo y alostérico de MALT1 con una IC50 de 5 nM, que se une en la interfaz entre los dominios de la caspasa e inmunoglobulina (Ig3) desplazando el Trp580 y bloqueando el sitio catalítico en un estado inactivo.

Objetivos

MALT1
(Cell-free assay)

5 nM

In vitro

MLT-748 se une a MALT1 en el bolsillo alostérico Trp580. Este compuesto se une y estabiliza el MALT1-W580S mutante. La escisión de los sustratos de MALT1 es bloqueada por esta sustancia química en células B y T. Rescata la función de MALT1 en linfocitos MALT1^mut/mut de pacientes.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:^{^[1]}	Líneas celulares Immortalized B cells, human PBMCs, primary human CD3+ T cells, primary CD4+ lymphocytes Concentraciones 2 μM Tiempo de incubación 24 h Método To study MALT1-W580S function in downstream signaling after allosteric inhibitor stabilization, patient and unaffected donor B cells are pretreated with 2 μM MLT-748 for 24 h followed by 50 ng/mL PMA and 1 μM ionomycin stimulation for up to 1 h. For compound washout experiments, after 24-h pre-treatment of B cells with 2 μM of this compound, the cells are washed in PBS three times, rested for 2-h compound free and then stimulated with PMA/ionomycin in compoundfree medium for various times. MALT1^mut/mut patient and unaffected donor CD4+ T cells (1 × 10⁶ cells) are pretreated with 2 μM of this chemical for 24 h, compound is washed out over 2 h, and cells are then stimulated with PMA/ionomycin for various times up to 1 h.

Ensayo celular:^{^[1]}

Líneas celulares
Immortalized B cells, human PBMCs, primary human CD3+ T cells, primary CD4+ lymphocytes
Concentraciones
2 μM
Tiempo de incubación
24 h
Método
To study MALT1-W580S function in downstream signaling after allosteric inhibitor stabilization, patient and unaffected donor B cells are pretreated with 2 μM MLT-748 for 24 h followed by 50 ng/mL PMA and 1 μM ionomycin stimulation for up to 1 h. For compound washout experiments, after 24-h pre-treatment of B cells with 2 μM of this compound, the cells are washed in PBS three times, rested for 2-h compound free and then stimulated with PMA/ionomycin in compoundfree medium for various times. MALT1^mut/mut patient and unaffected donor CD4+ T cells (1 × 10⁶ cells) are pretreated with 2 μM of this chemical for 24 h, compound is washed out over 2 h, and cells are then stimulated with PMA/ionomycin for various times up to 1 h.

Referencias

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30692685/

Sellecks MLT-748 Ha sido citado por 1 Publicación

The paracaspase MALT1 controls cholesterol homeostasis in glioblastoma stem-like cells through lysosome proteome shaping [ Cell Rep, 2024, 43(1):113631]	PubMed: 38183651

The paracaspase MALT1 controls cholesterol homeostasis in glioblastoma stem-like cells through lysosome proteome shaping [ Cell Rep, 2024, 43(1):113631]

PubMed: 38183651

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