MLN120B

N.º de catálogoS7736 Lote:S773601

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Datos técnicos

Fórmula

C19H15ClN4O2
Peso molecular 366.80 Número CAS 783348-36-7
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 73 mg/mL (199.01 mM)
Ethanol 5 mg/mL (13.63 mM)
Water Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.

 0.910mg/ml (2.48mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 18.2 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.

 0.360mg/ml (0.98mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 7.2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción MLN120B (ML120B) es un inhibidor potente, selectivo, reversible y competitivo de ATP de la IkappaB quinasa beta (IKKβ) con un IC50 de 45 nM para la IKKβ recombinante. Este compuesto no inhibe otras isoformas de IKK a un IC50 inferior a 50 μM.
Objetivos
recombinant IKKβ
45 nM
In vitro

MLN120B, un compuesto antiinflamatorio, es un bloqueador de la vía NF-κB que inhibe IKK2 y muestra un efecto inhibidor sobre la activación de NF-κB inducida por LPS. El valor de IC50 de este compuesto es de 1,4, 14,8 o 27,3 μM para células transfectadas con reporteros NF-κB2-luc2, IL8-luc2 o TNF-AIP3-luc2, respectivamente, lo que indica que la inhibición de IKK2 afecta la actividad transcripcional del promotor NF-κB2 de manera más efectiva.<sup><a class="sref" href="#s_ref">[1]</a></sup><sup><a class="sref" href="#s_ref">[2]</a></sup>
In vivo

Se detectaron niveles significativamente disminuidos de la quimiocina proinflamatoria MIP-1β y niveles aumentados de la citocina antiinflamatoria IL-10 en el BAL de ratones pretratados con MLN120B en comparación con los controles positivos tratados con LPS.<sup><a class="sref" href="#s_ref">[2]</a></sup>

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:

[2]
  • Líneas celulares

    TNFAIP3-luc2, NF-kB2-luc2 and IL8-luc2 transfected RAW264.7 cells

  • Concentraciones

    1-100 µM

  • Tiempo de incubación

    --

  • Método

    Transiently transfect the NF-kB reporters into RAW267.4 cells and induce inflammation in the cells with LPS. The effect of this compound on LPS induced luciferase expression was assayed. 
Estudio en animales:

[2]
  • Modelos animales

    NF-kB2-luc2 transfected mice

  • Dosificaciones

    300 mg/kg

  • Administración

    p.o.

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16525037/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21966423/

Sellecks MLN120B Ha sido citado por 1 Publicación

Oxysterols contribute to immune cell recruitment in SLE skin lesions [ Arthritis Res Ther, 2024, 26(1):181] PubMed: 39438997

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