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In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble. * Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes. * Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)
Preparación de soluciones madre
Actividad biológica
Descripción
MLN0905 es un potente inhibidor de PLK1 con un IC50 de 2 nM.
Objetivos
PLK1
2 nM
In vitro
MLN0905 es un potente inhibidor de PLK1 con un IC50 de 2 nM. Inhibe la mitosis celular con una EC50 de 9 nM. Este compuesto inhibe la fosforilación de Cdc25C-T96, una lectura directa de la inhibición de PLK1 con una EC50 de 29 nM. Inhibe la viabilidad de HT-29 con una LD50 de 22 nM. Este producto químico posee una selectividad razonable contra un panel de 359 quinasas. Inhibe la viabilidad de un panel de células de linfoma con un IC50 de 3 – 24 nM.
In vivo
Ratones nude con xenoinjertos HT-29 a los que se les administró MLN0905 (6,25 mg/Kg - 50 mg/Kg, p.o.) muestran respuestas farmacodinámicas dosis-dependientes (48 horas después del tratamiento). Los ratones con tumores OCI LY-19-Luc a los que se les administró este compuesto (3,12 mg/Kg – 6,25 mg/Kg, p.o.) muestran respuestas farmacodinámicas significativas y alcanzan su pico 8 horas después del tratamiento. Este compuesto muestra eficacia antitumoral en el tratamiento de xenoinjertos OCI LY-19-Luc en ratones SCID durante 21 días. El T/C del grupo diario de 6,25 mg/Kg es de 0,15.
La reacción enzimática de PLK1 humana, con un volumen total de 30 μL, contenía 50 mM Tris-HCl (pH 8,0), 10 mM MgCl2, 0,02 % BSA, 10 % glicerol, 1 mM DTT, 100 mM NaCl, 3,3 % DMSO, 8 μM ATP, 0,2 μCi [γ- 33 P]-ATP, 4 μM de sustrato peptídico (Biotin-AHX-LDETGHLDSSGLQEVHLA-CONH2), y 10 nM de PLK1 humana recombinante [2–369]T210D. La mezcla de reacción enzimática, con o sin inhibidores de PLK, se incuba durante 2,5 h a 30 ℃ antes de su terminación con 20 μL de 150 mM EDTA. Luego, 25 μL de la mezcla de reacción enzimática detenida se transfieren a una Image FlashPlate de 384 pocillos recubierta con estreptavidina y se incuban a temperatura ambiente durante 3 h. Los pocillos de la Image Flash Plate se lavan tres veces con 0,02 % Tween-20 y luego se leen en el Perkin-Elmer Viewlux.
Referencias
http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed?term=22070629
http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed?term=22609854
Sellecks MLN0905 Ha sido citado por 2 Publicaciones
The construction of drug-resistant cancer cell lines by CRISPR/Cas9 system for drug screening
[L Zhang Science Bulletin, 2018, 10.1016/j.scib.2018.09.024]
Polo-like-kinase 1 is a proviral host-factor for hepatitis B virus replication.
[Diab AM, et al. Hepatology, 2017, 10.1002/hep.29236]
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