ML792

N.º de catálogoS8697 Lote:S869701

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Datos técnicos

Fórmula
C21H23BrN6O5S
Peso molecular 551.41 Número CAS 1644342-14-2
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (181.35 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.

 5.000mg/ml (9.07mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.

 0.625mg/ml (1.13mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 12.5 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción ML-792 es un inhibidor potente y selectivo de la enzima activadora de SUMO (modificador similar a ubiquitina pequeña) (SAE). ML-792 inhibe SAE/SUMO1 y SAE/SUMO2 en ensayos de intercambio de ATP-pirofosfato inorgánico (PPi) con IC50 de 3 nM y 11 nM, respectivamente.
Objetivos
SAE/SUMO1
(Cell-free assay)		 SAE/SUMO2
(Cell-free assay)
3 nM 11 nM
In vitro

ML-792 es un inhibidor de la enzima activadora de SUMO (SAE) basado en el mecanismo con potencia nanomolar en ensayos celulares. ML-792 bloquea selectivamente la actividad enzimática de la SAE y la SUMOilación total, disminuyendo así la proliferación de células cancerosas. La inducción del oncogén MYC aumenta el efecto de viabilidad mediado por ML-792 en células cancerosas, lo que indica una aplicación potencial de los inhibidores de SAE en el tratamiento de tumores amplificados con MYC.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:

[1]
  • Líneas celulares

    HCT116 cells

  • Concentraciones

    0.5 μM

  • Tiempo de incubación

    48 h

  • Método

    HCT116 cells are plated (0.2 × 106 cells/well) and incubated overnight in six-well tissue culture dishes. To study ML-792-induced DNA damage, cells are then treated with DMSO or 0.5 μM ML-792 for 24 h. A 4-h treatment is used as a positive control for induction of DNA-strand breaks. To study how loss of SUMOylation contributes to repair of DNA damage, individual wells of HCT116 cells are treated with the following treatments: DMSO (6 h); 0.5 μM ML-792 (6 h).

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28892090/

Sellecks ML792 Ha sido citado por 12 Publicaciones

SUMO4 promotes SUMO deconjugation required for DNA double-strand-break repair [ Mol Cell, 2025, 85(5):877-893.e9] PubMed: 40054443
Transcription-coupled DNA-protein crosslink repair by CSB and CRL4CSA-mediated degradation [ Nat Cell Biol, 2024, 10.1038/s41556-024-01394-y] PubMed: 38600236
SUMO promotes DNA repair protein collaboration to support alternative telomere lengthening in the absence of PML [ Genes Dev, 2024, 38(13-14):614-630] PubMed: 39038850
SUMO Promotes DNA Repair Protein Collaboration to Support Alterative Telomere Lengthening in the Absence of PML [ bioRxiv, 2024, 2024.02.29.582813] PubMed: 38463993
The SUMO-NIP45 pathway processes toxic DNA catenanes to prevent mitotic failure [ Nat Struct Mol Biol, 2023, 10.1038/s41594-023-01045-0] PubMed: 37474739
PML and PML-like exonucleases restrict retrotransposons in jawed vertebrates [ Nucleic Acids Res, 2023, 51(7):3185-3204] PubMed: 36912092
Heat-shock protein 90α protects NME1 against degradation and suppresses metastasis of breast cancer [ Br J Cancer, 2023, 10.1038/s41416-023-02435-3] PubMed: 37731021
Knockdown of UBE2I inhibits tumorigenesis and enhances chemosensitivity of cholangiocarcinoma via modulating p27kip1 nuclear export [ Mol Carcinog, 2023, 62(5):700-715] PubMed: 36825757
SUMOylation of Nuclear γ-Actin by SUMO2 supports DNA Damage Repair against Myocardial Ischemia-Reperfusion Injury [ Int J Biol Sci, 2022, 18(11):4595-4609] PubMed: 35864967
Neddylation is essential for β-catenin degradation in Wnt signaling pathway [ Cell Rep, 2022, 38(12):110538] PubMed: 35320710

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