ML390

N.º de catálogoS8382 Lote:S838201

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Datos técnicos

Fórmula

C₂₁H₂₁F₃N₂O₃

Peso molecular

406.4

Número CAS

2029049-79-2

Solubilidad (25°C)*

In vitro

DMSO

81 mg/mL (199.31 mM)

Ethanol

60 mg/mL (147.63 mM)

Water

Insoluble

In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	2mg/ml (4.92mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 40 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.57mg/ml (1.40mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 11.4 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción

ML390 es un inhibidor humano de DHODH con una IC50 de 0,56 μM e induce la diferenciación en la leucemia mieloide aguda.

Objetivos

DHODH
(Cell-free assay)

0.56 μM

In vitro

ML390 fue activo con una DE50 (concentración efectiva que desencadena el 50 % de su actividad de diferenciación máxima) de 2 μM en líneas celulares de LMA murinas y humanas, ofreciendo una visión del mecanismo para superar el arresto de la diferenciación. Los inhibidores de DHODH demostraron ser eficaces para prolongar la supervivencia en modelos animales de leucemia.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:^{^[2]}	Líneas celulares Lys-GFP-ER-HoxA9 cells Concentraciones 10 μM Tiempo de incubación 48 h Método Lys-GFP-ER-HoxA9 cells were treated in culture with 10 μM ML390 for 48 hr. The cells were washed three times in normal saline, and metabolites were extracted into 80% ice-cold methanol. Metabolites were analyzed. Negative ionization mode analyses of polar metabolites were acquired using an LC-MS system comprising an Acquity UPLC System (Waters) and a 5500 QTrap triple quadrupole mass spectrometer (AB SCIEX). Samples for negative ion mode analyses of polar metabolites were achieved using the HILIC (hydrophilic interaction chromatography) method under basic conditions as described previously, and MS data were acquired over m/z 70-750. MS data were processed using MultiQuant.

Ensayo celular:^{^[2]}

Líneas celulares
Lys-GFP-ER-HoxA9 cells
Concentraciones
10 μM
Tiempo de incubación
48 h
Método
Lys-GFP-ER-HoxA9 cells were treated in culture with 10 μM ML390 for 48 hr. The cells were washed three times in normal saline, and metabolites were extracted into 80% ice-cold methanol. Metabolites were analyzed. Negative ionization mode analyses of polar metabolites were acquired using an LC-MS system comprising an Acquity UPLC System (Waters) and a 5500 QTrap triple quadrupole mass spectrometer (AB SCIEX). Samples for negative ion mode analyses of polar metabolites were achieved using the HILIC (hydrophilic interaction chromatography) method under basic conditions as described previously, and MS data were acquired over m/z 70-750. MS data were processed using MultiQuant.

Referencias

http://pubs.acs.org/doi/abs/10.1021/acsmedchemlett.6b00316?journalCode=amclct
http://www.cell.com/cell/pdf/S0092-8674(16)31154-0.pdf

Sellecks ML390 Ha sido citado por 2 Publicaciones

Identification of dihydroorotate dehydrogenase inhibitor, vidofludimus, as a potent and novel inhibitor for influenza virus [ J Med Virol, 2024, 96(1):e29372]	PubMed: 38235544
Identification of clinical candidates against West Nile Virus by activity screening in vitro and effect evaluation in vivo [ J Med Virol, 2022, 10.1002/jmv.27891]	PubMed: 35644833

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